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APÉNDICE II: Interacciones farmacológicas

Isabelle Ragueneau-Majlessi; Jingjing Yu; Nina Isoherranen

INTRODUCCIÓN

Los cuadros AII–1 y AII–2 presentan una perspectiva de las interacciones farmacológicas examinadas por el efecto que un fármaco (el agresor) puede tener sobre el área bajo la curva (AUC, area under the curve) de concentración plasmática frente al tiempo de otro fármaco (el afectado). El valor referencia de 5 veces de cambio en el AUC del fármaco afectado se eligió para centrar estos cuadros en las interacciones farmacológicas clínicamente significativas que, en general, contraindican la administración simultánea de los fármacos o al menos requieren un ajuste de la dosis.

CUADRO AII–1INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS CON UN CAMBIO DE AL MENOS 5 VECES EN LA EXPOSICIÓN DEL FÁRMACO AFECTADO: SUSTRATOS SENSIBLES
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CUADRO AII–1 INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS CON UN CAMBIO DE AL MENOS 5 VECES EN LA EXPOSICIÓN DEL FÁRMACO AFECTADO: SUSTRATOS SENSIBLES
SUSTRATO SENSIBLE (fármaco afectado) CLASE TERAPÉUTICA CYP o TRANSPORTADORES IMPLICADOS AUCRa INHIBIDOR DOSIS ORALb del INHIBIDOR (agresor) BIBLIOGRAFÍA
Alosetrón Fármacos gastrointestinales CYP1A2 6.0 Fluvoxamina 50–200 mg/día 1
Atazanavir Inhibidores de la proteasa del VIH CYP3A 25.9 Ritonavir 100 mg cada 24 h 2
Atorvastatina Estatinas CYP3A 5.6 Itraconazol 200 mg cada 24 h 3
OATP1B 8.5 Rifampicina 600 mg dosis única 4
Buspirona Ansiolíticos CYP3A 19.2 Itraconazol 100 mg cada 12 h 5
Duloxetina IRSN CYP1A2 5.6 Fluvoxamina 100 mg cada 24 h 6
Eletriptán Triptanos CYP3A 5.9 Ketoconazol No disponible 7
Lopinavir Inhibidores de la proteasa del VIH CYP3A ≤30 Ritonavir No disponible 8
Lovastatina Estatinas CYP3A 36.4 Itraconazol 200 mg cada 24 h 9
Metoprolol Antagonistas adrenérgicos β CYP2D6 5.1 Pridopidina 45 mg cada 12 h 10
Midostaurina Inhibidores de la proteína cinasa CYP3A 10.4 Ketoconazol 400 mg cada 24 h 11
Quetiapina Antipsicóticos CYP3A 6.2 Ketoconazol 200 mg cada 24 h 12
Ramelteon Hipnóticos-sedantes CYP1A2 189.9 Fluvoxamina 100 mg cada 12 h 13
Repaglinida Meglitinidas CYP2C8 8.3 Gemfibrozilo 900 mg dosis única 14
Rosuvastatina Inhibidores de la HMG-CoA reductasa (estatinas) OATP1B, BCRP 7.1 Ciclosporina 75–200 mg cada 12 h 15
Sildenafil Tratamientos de la disfunción eréctil CYP3A 9.9 Ritonavir 300–500 mg cada 12 h 16
Simvastatina Estatinas CYP3A 16.1 Jugo de toronja 200 mL cada 8 h 17
Sirolimús Inmunodepresores CYP3A 10.9 Ketoconazol 200 mg cada 24 h 18
Tacrolimús Inmunodepresores CYP3A 78.0 Telaprevir 750 mg cada 8 h 19
Tolterodina Antagonistas muscarínicos CYP2D6 14.9 Fluoxetina 20 mg/día 20
Valsartán Bloqueadores de los receptores de la angiotensina II OATP1B 5.5 Rifampicina 600 mg dosis única 21
Vardenafil Tratamiento de la disfunción eréctil CYP3A 49.1 Ritonavir 300–600 mg cada 12 h 22
Venetoclax Tratamiento del cáncer CYP3A 7.9 Ketoconazol 400 mg cada 24 h 23
Venlafaxina IRSN CYP2D6 0.17 (cociente de eliminación) Quinidina 100 mg cada 12 h 24

AngII: angiotensina II; CL: eliminación; VIH: virus de la inmunodeficiencia humana; IRSN: inhibidores de la recaptación de serotonina-norepinefrina.

a AUCR es el cociente entre el AUC del sustrato sensible en presencia del inhibidor y el ...

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