++
Este apéndice ofrece un resumen de la información farmacocinética básica relativa a los fármacos de moléculas pequeñas de uso clínico habitual que se administran a la circulación sistémica por vía parenteral o por otras vías. Por limitaciones de espacio, esta lista no puede ser exhaustiva. No se incluyen los medicamentos diseñados exclusivamente para administración tópica y que no se absorben de forma significativa hacia el torrente sanguíneo (p. ej., las aplicaciones oftálmicas y varias aplicaciones cutáneas). Algunos otros criterios de selección han influido en la elaboración de la lista, pero en general los autores han intentado incluir en este texto uno o más fármacos representativos de cada una de las áreas terapéuticas, basándose en los diferentes mecanismos de acción. En algunos casos, los fármacos pueden ser excluidos porque la farmacocinética no es relevante para el diseño de su régimen de dosificación terapéutica. Un caso obvio es cuando la eficacia del fármaco no parece correlacionarse con su concentración de forma inversa (p. ej., algunos fármacos citotóxicos contra el cáncer). En algunos casos, no se dispone de datos farmacocinéticos suficientes.
++
A menudo, la cuestión se reduce a seleccionar uno de los muchos fármacos de una clase. Esto resulta en especial problemático cuando las opciones son en gran medida equivalentes desde el punto de vista terapéutico. Dos criterios que han demostrado su utilidad son la prevalencia de uso y la singularidad del mecanismo de acción. Para la presente edición, se han consultado los datos de uso de los 200 medicamentos más vendidos en el año 2020. Por lo general, se eligen los fármacos incluidos en esa lista y que cumplen los criterios antes mencionados. También se han consultado todas las aprobaciones de medicamentos emitidas por la FDA entre 2016 y 2020. Como ya se ha mencionado, se puede incluir un fármaco menos utilizado si tiene un mecanismo de acción diferente al de los fármacos de uso frecuente, algunas acciones adicionales que ofrezcan una ventaja terapéutica única o un perfil de efectos secundarios más aceptable. Los datos farmacocinéticos de muchos fármacos antiguos no incluidos en el presente apéndice pueden encontrarse en ediciones anteriores de este libro.
++
Salvo raras excepciones (p. ej., los interferones), se han excluido de esta recopilación las proteínas terapéuticas recombinantes. En muchos casos, la proteína terapéutica interactúa con objetivos farmacológicos hísticos o celulares específicos con elevada afinidad; en consecuencia, la eficacia clínica rara vez se correlaciona con la concentración circulante del fármaco y la farmacocinética no se considera fundamental para orientar la dosificación. Por ejemplo, para varios anticuerpos terapéuticos, el anticuerpo se administra a una dosis fija y a intervalos prolongados que permiten su eliminación casi completa (p. ej., infliximab). También hay que tener en cuenta las limitaciones de espacio en esta obra; por ello el apéndice se centra en los fármacos de moléculas pequeñas.
++
Uno de los principales objetivos de este apéndice es presentar los datos farmacocinéticos en un formato que ...