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CAPÍTULO 2-10: ANESTÉSICOS LOCALES

Neal L. Benowitz

INTRODUCCIÓN

Los anestésicos locales se utilizan ampliamente para proporcionar anestesia por inyección subcutánea (SC); aplicación tópica en piel y mucosas; y mediante bloqueos nerviosos epidurales, espinales y regionales. Además, la lidocaína (cap. 2–7) se usa por vía IV como antiarrítmico y la cocaína (cap. 2–58) es una droga recreativa popular. Los fármacos de uso frecuente se dividen en dos grupos químicos: los que tienen enlace ester y los que tienen enlace amida (cuadro II–2).

CUADRO II–2.ANESTÉSICOS LOCALES
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CUADRO II–2. ANESTÉSICOS LOCALES
Anestésico Dosis única máxima en el adultoa
Sin vasoconstrictor Con vasoconstrictor
Enlace ester    
 Benzocaínab    
 Benzonatatoc 200 mg N/A
 Butacaínab    
 Butambénb    
 Cloroprocaína 10 mg/kg u 800 mg 12 mg/kg o 1 000 mg
 Cocaínab 1.5 mg/kg N/A
 Hexilcaínab    
 Procaína 10 mg/kg o 600 mg N/A
 Proparacaínab    
 Propoxicaínab    
 Tetracaína 3 mg/kg N/A
Enlace amida    
 Articaína 7 mg/kg N/A
 Bupivacaína 2 mg/kg o 175 mg 3 mg/kg o 225 mg
 Dibucaínab    
 Etidocaína 2.5 mg/kg o 300 mg 4 mg/kg o 400 mg
 Levobupivacaína 2 mg/kg o 200 mg 3 mg/kg o 225 mg
 Lidocaína 4.5 mg/kg o 300 mg 7 mg/kg o 500 mg
 Mepivacaína 4.5 mg/kg o 350 mg 7 mg/kg o 500 mg
 Prilocaína 6 mg/kg o 400 mg 8 mg/kg o 600 mg
 Ropivacaína 3 mg/kg o 200 mg N/A
Otros (sin enlace ester ni amida)    
 Dicloninab    
 Pramoxinab    

aDosis única máxima para infiltración subcutánea. N/A, no aplicable.

bUsado solo para anestesia tópica.

cAdministrado por VO como antitusivo.

La toxicidad de los anestésicos locales (distintos a la cocaína) casi siempre se debe a una sobredosis terapéutica (es decir, dosis excesivas para bloqueos nerviosos locales), inyección intravascular inadvertida o por inyección accidental de productos que debían diluirse (p. ej., lidocaína al 20%) en lugar de los formulados para su administración directa (solución al 2%). La inyección aguda de lidocaína también se ha usado como método homicida. Para prolongar la duración del efecto, los anestésicos locales a menudo se administran junto con epinefrina, lo cual puede contribuir a la toxicidad. La infiltración subcutánea de grandes volúmenes de lidocaína diluida con epinefrina (anestesia tumescente) usada en procedimientos estéticos y dermatológicos ha causado varios casos de toxicidad.

I. MECANISMO DE TOXICIDAD

  1. Los anestésicos locales se unen con los conductos de sodio en las fibras nerviosas, bloquean la corriente de sodio que permite la conducción nerviosa y así aumentan el umbral para la conducción y ralentizan o bloquean de manera reversible la generación de impulsos. En concentraciones terapéuticas, esto produce anestesia local. Las concentraciones altas causan toxicidad del SNC y cardiovascular.

  2. La bupivacaína es más cardiotóxica que otros ...

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