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CAPÍTULO 2-22: ANTIHISTAMÍNICOS

Zhanna Livshits

INTRODUCCIÓN

Los antihistamínicos son una clase de fármacos que modulan los receptores para histamina (H1-H4). Los antagonistas del receptor H1 se encuentran a menudo en medicamentos de venta libre y por prescripción, y se usan para cinetosis, controlar el prurito causado por alergia, como paliativo de la tos y el resfriado y para facilitar el sueño. (cuadro II–12) La intoxicación aguda con antagonistas del receptor H1 causa síntomas muy similares a los de la intoxicación con anticolinérgico. Los antagonistas del receptor H2 (cimetidina, ranitidina y famotidina) inhiben la secreción de ácido gástrico, pero por lo demás no comparten efectos con los fármacos H1, no producen intoxicación significativa y no se describen aquí. Aunque se han identificado receptores H3 y H4, por ahora no hay fármacos en el mercado que actúen en estos receptores. Los antihistamínicos se encuentran en muchos productos combinados de venta libre. Su uso no se recomienda en niños.

CUADRO II–12.ALGUNOS ANTIHISTAMÍNICOS
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CUADRO II–12. ALGUNOS ANTIHISTAMÍNICOS
Fármaco Duración de acción típica (h) Dosis única usual del adulto (mg) Sedación con dosis terapéuticaa
Etanolaminas      
 Bromodifenhidramina 4–6 12.5–25 +
 Carbinoxamina 3–4 4–8 +
 Clemastina 10–12 1.34–2.68 +
 Dimenhidrinato 4–6 50–100 +
 Difenhidramina 4–6 25–50 +
 Doxilamina 4–6 25 +
 Orfenadrina 10–12 200 +
 Feniltoloxamina 6–8 30–50 +
Etilenediaminas      
 Pirilamina (mepiramina) 4–6 25–50 +
 Tripelennamina 4–6 25–50 +
Alquilaminas      
 Acrivastina 6–8 8 +
 Bromfeniramina 4–6 4–8 +
 Clorfeniramina 4–6 4–8 +
 Dexbromfeniramina 6–8 2–4 +
 Dexclorfeniramina 6–8 2–4 +
 Feniramina 8–12 25–50 +
 Triprolidina 4–6 2.5 +
Piperazinas      
 Cetirizina 24 5–10 +/-
 Ciclizina 4–6 25–50 +
 Flunarizina 24 5–10 +
 Hidroxizina 20–25 25–50 +
 Levocetirizina 24 5 +
 Meclizina 12–24 25–50 +
Fenotiazinas      
 Metdilazina 6–12 4–8 +
 Prometazina 4–8 25–50 +
Otros      
 Astemizolb 30–60 días 10 +/-
 Azatidina 12 1–2 +
 Ciproheptadina 8 2–4 +
 Desloratadina 24 5 +/-
 Fexofenadina 24 60 +/-
 Loratadina >24 10 +/-
 Terfenadinab 12 60 +/-

a +, sedación informada con dosis terapéuticas; +/-, sedación menos probable, pero puede observarse con dosis altas o sobredosis.

bRetirado del mercado estadounidense por informes de síndrome de QT prolongado y taquicardia ventricular atípica tipo TdP.

I. MECANISMO DE TOXICIDAD

  1. Los antagonistas del receptor H1 tienen relación estructural con la histamina y antagonizan los efectos de la histamina en los sitios receptores H1. Los antihistamínicos de primera generación (difenhidramina, doxilamina, dimenhidrinato, clorfeniramina, bromfeniramina, prometazina, hidroxizina) tienen mayor penetración en el SNC, por lo que causan sedación y tienen efectos anticolinérgicos. Aunque resulte paradójico, también pueden causar excitación del SNC. Algunos fármacos (p. ej., difenhidramina) tienen propiedades anestésicas locales y antagonistas de los conductos de sodio en dosis altas. Los fármacos de segunda ...

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