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CAPÍTULO 2-41: BETA BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS

Neal L. Benowitz; Samuel Wagner

INTRODUCCIÓN

Los fármacos β bloqueadores -adrenérgicos se utilizan mucho para el tratamiento de la hipertensión, arritmias, angina de pecho, insuficiencia cardiaca, cefaleas migrañosas y glaucoma. La intoxicación por β-bloqueador es una causa frecuente de choque cardiógeno por fármaco en Estados Unidos. Muchos pacientes con sobredosis de β-bloqueadores tienen enfermedades cardiovasculares subyacentes o toman otros fármacos cardiológicos, todo lo cual puede agravar la sobredosis de β-bloqueador. En particular, son muy preocupantes las ingestiones combinadas con antagonistas del calcio o antidepresivos tricíclicos. Existen diversos β-bloqueadores, con varios efectos farmacológicos y usos clínicos (cuadro II–22).

CUADRO II–22.β-BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS
Ver cuadro||Descargar (.pdf)
CUADRO II–22. β-BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS
Fármaco Dosis diaria usual del adulto (mg/24 h) Cardioselectivo Depresión de la membrana Agonista parcial Semivida normal (h)
Acebutolol 400–800 + + + 3–6
Alprenolol 200–800 0 + ++ 2–3
Atenolol 50–100 + 0 0 4–10
Betaxolola 10–20 + 0 0 12–22
Bisoprolol 5–20 + 0 0 8–12
Carteolol 2.5–10 0 0 + 6
Carvedilolc 6.25–50 0 0 0 6–10
Esmololb   + 0 0 9 min
Labetalolc 200–800 0 + 0 6–8
Levobunolola   0 0 0 5–6
Metoprolol 100–450 + +/- 0 3–7
Nadolol 80–240 0 0 0 10–24
Nebivolole 5–40 + 0 0 12–19
Oxprenolol 40–480 0 + ++ 1–3
Penbutolol 20–40 0 0 + 17–26
Pindolol 5–60 0 + +++ 3–4
Propranolol 40–360 0 ++ 0 2–6
Sotalold 160–480 0 0 0 7–18
Timolola 20–80 0 0 +/− 2–4

aTambién disponible como preparación oftálmica.

bAdministración IV.

cTambién tiene actividad α-bloqueadora adrenérgica.

dActividad antiarrítmica clase III.

eTambién es vasodilatador por aumento de la liberación de óxido nítrico (NO) endotelial.

I. MECANISMO DE TOXICIDAD

El bloqueo β-adrenérgico excesivo es común a la sobredosis con todos los fármacos en esta categoría. Todos los β-bloqueadores antagonizan los receptores β1adrenérgicos, reducen la frecuencia y la contractilidad cardiacas. Algunos β-bloqueadores no selectivos antagonizan también los receptores β2, lo cual puede causar broncoconstricción, hipoglucemia e hiperpotasemia. Aunque con dosis bajas existe especificidad por el receptor β, esta se pierde con la sobredosis.

  1. El propranolol, acebutolol y otros fármacos con efectos depresores de la membrana (semejante a quinidina) deprimen además la contractilidad miocárdica y la conducción, y pueden causar taquiarritmias ventriculares. El propranolol también es liposoluble, lo que intensifica su penetración al cerebro, puede causar convulsiones y estado de coma.

  2. El pindolol, acebutolol y penbutolol, fármacos con actividad agonista parcial β, pueden causar taquicardia e hipertensión.

  3. El sotalol, que también tiene actividad antiarrítmica clase III, prolonga el intervalo QT en forma dependiente de la dosis y puede causar taquicardia ventricular polimorfa y fibrilación ventricular.

  4. El labetalol y el carvedilol tienen acciones bloqueadoras combinadas β no selectiva y α, y el nebivolol es un antagonista selectivo β1 con propiedades vasodilatadoras no mediadas por bloqueo ...

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