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La cafeína es la sustancia psicoactiva más utilizada. Aparte de su presencia bien conocida en el café, té, bebidas de cola y chocolate, está disponible en muchos medicamentos orales de venta libre y por prescripción, así como en forma de benzoato sódico de cafeína (en ocasiones usada para la apnea neonatal). La cafeína se usa con frecuencia como supresor del apetito, un adjunto analgésico, diurético y supresor del sueño. La cafeína pura vendida en internet se ha relacionado con muerte accidental debido a la sobredosis. Las formas botánicas de cafeína, incluidas la yerba mate, guaraná (Paullinia cupana), nuez de cola (Cola nitida) y el extracto de té verde, son constituyentes frecuentes de complementos dietéticos “termógenos” promocionados para la pérdida de peso y la intensificación atlética. En ocasiones, la cafeína se combina en tabletas con otros estimulantes, como la MDMA (metilenedioximetanfetamina). Aunque la cafeína tiene un amplio índice terapéutico y rara vez produce toxicidad grave, existen muchos casos documentados de intoxicación accidental, con fines suicidas y yatrógena, algunos de los cuales fueron letales.
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I. MECANISMO DE TOXICIDAD
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La cafeína es una trimetilxantina muy relacionada con la teofilina. Actúa sobre todo por inhibición no selectiva de los receptores para adenosina. Además, la sobredosis produce una estimulación adrenérgica β1 y β2 considerable secundaria a la liberación de catecolaminas endógenas. Además de sus efectos cardiovasculares, la estimulación nerviosa simpática produce aumentos en las concentraciones de lactato, glucosa y cetonas.
El consumo de bebidas alcohólicas con cafeína puede reducir la percepción subjetiva de la intoxicación alcohólica sin afectar los marcadores objetivos de la intoxicación, como el control motor, y puede aumentar el comportamiento sexual riesgoso y las lesiones.
Farmacocinética. La cafeína se absorbe de manera rápida y completa por VO, con un volumen de distribución de 0.7 a 0.8 L/kg. Su semivida de eliminación es cercana a 4 a 6 h, pero puede variar desde 3 h en fumadores sanos hasta 10 h en no fumadores; después de una sobredosis, la semivida puede ser de hasta 15 h. En lactantes menores de 2 o 3 meses de edad, su metabolismo es en extremo lento y la semivida puede ser mayor de 24 h. La cafeína se metaboliza en el hígado, en mayor medida mediante el citocromo P450 1A2, y ejerce varias posibles interacciones farmacológicas, incluida la inhibición por anticonceptivos orales, cimetidina, norfloxacina y alcohol. El consumo de tabaco (y marihuana) acelera el metabolismo de la cafeína.
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La dosis letal VO informada es 10 g (150 a 200 mg/kg), aunque un informe de caso documenta la supervivencia después de la ingestión de 24 g. En niños, la ingestión de 35 mg/kg puede causar toxicidad moderada. El café contiene 50 a 200 mg (el té, 40 a 100 mg) de cafeína por taza, según la forma en que se prepare. NoDoz y otros ...