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La cocaína es una de las drogas de abuso más populares. Puede inhalarse por la nariz (aspirarse), fumarse o inyectarse por vía IV. En ocasiones se combina con otros fármacos (p. ej., se inyecta con heroína). La cocaína puede contener adulterantes que incluyen lidocaína o benzocaína, o estimulantes como cafeína, metanfetamina, efedrina y fenciclidina. La mayor parte de la cocaína ilegal en Estados Unidos está adulterada con levamisol, un fármaco antiparasitario que puede causar agranulocitosis y vasculitis leucocitoclástica.
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Se prefiere la cocaína en “base libre” para fumarla, ya que se volatiliza a una menor temperatura y no se destruye con facilidad con el calor, como la sal cristalina clorhidrato. La base libre se produce disolviendo la sal cocaína en una solución alcalina acuosa y luego se extrae la forma base libre con un solvente, como el éter. Son posibles los incendios y explosiones si se aplica calor para acelerar la evaporación del solvente. El “crack” es una forma en base libre de la cocaína producida usando bicarbonato de sodio para crear una solución acuosa alcalina, que luego se seca.
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I. MECANISMO DE TOXICIDAD
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Las principales acciones de la cocaína son la estimulación del SNC, inhibición de la captación neuronal de catecolaminas y efectos anestésicos locales.
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La estimulación del SNC y la inhibición de la captación de catecolaminas produce un estado de estimulación simpática generalizada muy similar al de la intoxicación por anfetamina.
Los efectos cardiovasculares de las dosis altas de cocaína, tal vez debido al bloqueo de los conductos de sodio en la célula cardiaca, incluyen conducción lenta (prolongación de QRS) y contractilidad disminuida. También se ha descrito la prolongación de QT causada por cocaína.
Farmacocinética. La cocaína se absorbe bien por todas las vías y se ha descrito toxicidad después de la aplicación mucosa como anestésico local. El consumo al fumarla y por inyección IV produce los efectos máximos en 1 a 2 min, mientras que la absorción VO o por mucosas puede tardar hasta 20 a 30 min. Una vez absorbida, la cocaína se elimina por metabolismo e hidrólisis, con semivida aproximada de 60 min. En presencia de etanol, la cocaína se transesterifica en cocaetileno, que tiene efectos farmacológicos similares y una semivida más prolongada que la cocaína.
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La dosis tóxica es muy variable y depende de la tolerancia individual, la vía de administración y la presencia de otros fármacos, así como de otros factores. La inyección IV rápida o el fumarla puede generar concentraciones cerebrales y cardiacas altas transitorias, lo que produce convulsiones o arritmias cardiacas, mientras que la misma dosis deglutida o aspirada puede causar solo euforia.
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La dosis máxima recomendada usual para anestesia local intranasal es 100 a 200 mg (1–2 mL de solución al 10%).
Una “línea” ...