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El dicloruro de paraquat y el dibromuro de diquat son herbicidas dipiridilo usados para el control de hierbas y como desfoliadores antes de la cosecha (desecantes). Las formulaciones y concentraciones del producto difieren de un país a otro. Las soluciones concentradas son muy tóxicas y cáusticas.
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I. MECANISMO DE TOXICIDAD
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El paraquat y el diquat son cationes dobles con efectos tóxicos similares. Las soluciones concentradas (p. ej., > 20%) pueden causar lesión corrosiva cuando se ingieren, inyectan o aplican en la piel, ojos o mucosas. Los herbicidas dipiridilo son toxinas sistémicas de potencia extrema y causan daño en múltiples sistemas orgánicos. Los dipiridilos participan en un ciclo de reducción y oxidación impulsado por el fosfato dinucleótido de nicotinamida y adenina (NADPH, adenosine adenine dinucleotide phosphate hydrogen) y generan radicales libres muy reactivos, incluidos aniones superóxido e hidroxilo, lo que causa muerte celular y destrucción tisular por peroxidación lipídica. La insuficiencia renal es una manifestación frecuente de la intoxicación con ambos compuestos. También puede haber falla hepática y cardiovascular.
Además, el paraquat es captado de manera selectiva y concentrado por las células alveolares pulmonares, lo que conduce a necrosis celular seguida (unos días después) por proliferación de tejido conjuntivo y fibrosis pulmonar.
El diquat no es captado por las células alveolares pulmonares y no causa fibrosis pulmonar, pero se ha vinculado con infartos hemorrágicos en el SNC.
Farmacocinética
Absorción. El paraquat y el diquat se absorben con rapidez (pero de manera incompleta) en el tubo digestivo y alcanzan su concentración sérica máxima en las 2 h siguientes a la ingestión. La presencia de alimento puede reducir o retrasar mucho la absorción. Aunque la absorción es deficiente por la piel intacta, los herbicidas dipiridilo pueden ser captados a través de la piel con abrasiones o después del contacto prolongado con soluciones concentradas. Los casos letales casi siempre son resultado de la ingestión, aunque también se han informado después de la inyección intramuscular, exposición vaginal o percutánea y raras veces, después de la inhalación. Los dipiridilos son herbicidas de contacto sin incorporación sistémica en las plantas. Una vez aplicados a las plantas o a la tierra, se unen con rapidez y es improbable que sean tóxicos.
Distribución. El paraquat tiene un volumen de distribución aparente de 1.2 a 1.6 L/kg. Es captado con mayor avidez por el pulmón, riñón, hígado y tejido muscular. En los pulmones, el paraquat es captado de manera activa contra un gradiente de concentración.
Eliminación. El paraquat se elimina por vía renal, > 90% se excreta sin cambios en 12 a 24 h si la función renal es normal. El diquat se elimina por vía renal y por el tubo digestivo.
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El diquat es un poco menos tóxico que el paraquat. Sin embargo, ambos compuestos son en extremo tóxicos.
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Paraquat. La ingestión de tan solo 2 a 4 g, ...