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INTRODUCCIÓN

La seudoefedrina y la fenilefrina son fármacos simpaticomiméticos de amplia disponibilidad en descongestionantes nasales y preparaciones para el resfriado sin prescripción. Estos remedios a menudo contienen antihistamínicos y supresores de la tos, como dextrometorfano. Las preparaciones de venta libre para la tos y el resfriado que contienen efedrina, así como los suplementos dietéticos que contienen efedrina se consumían mucho hasta 2004, cuando su uso fue prohibido por la FDA debido al riesgo inaceptable de toxicidad. Las preparaciones herbolarios que contienen efedrina y efedra (p. ej., ma huang y “éxtasis herbal”), a menudo combinadas con cafeína, también se usaban como alternativas al derivado de anfetamina “éxtasis” o como adjuntos en los programas de fisicoculturismo o pérdida de peso. La fenilpropanolamina (PPA) se había comercializado como un descongestionante y supresor del apetito de venta libre durante muchos años, pero fue retirado del mercado estadounidense en 2000 y más tarde de muchos otros países por su relación con el accidente cerebrovascular hemorrágico en mujeres. La disponibilidad de seudoefedrina sin prescripción está limitada en muchos estados porque puede usarse para fabricar metanfetamina ilegal. La FDA emitió una advertencia en 2008 para desaconsejar el uso de medicamentos para la tos y el resfriado (que contienen descongestionantes, además de antihistamínicos y/o dextrometorfano) en niños menores de dos años de edad debido a informes de efectos colaterales graves y que ponían en peligro la vida, incluso de muertes.

I. MECANISMO DE TOXICIDAD

Todos estos fármacos estimulan el sistema adrenérgico, con efectos variables en los receptores α y β adrenérgicos, según el compuesto. En general, estos compuestos estimulan el SNC mucho menos que otras feniletilaminas (véase “Anfetaminas”).

  1. La fenilpropanolamina y la fenilefrina son agonistas adrenérgicos α1 directos. Además, la PPA produce estimulación β1 adrenérgica ligera y actúa en parte intensificando de manera indirecta la liberación de noradrenalina.

  2. La efedrina y la seudoefedrina tienen actividad adrenérgica α y β directa e indirecta, pero en la clínica su estimulación β adrenérgica es mayor que la de la PPA o la fenilefrina.

  3. Farmacocinética. Los efectos máximos se alcanzan en 1 a 3 h, aunque la absorción puede retrasarse con productos de liberación sostenida. La seudoefedrina, efedrina y PPA se eliminan por vía renal, en mayor medida. Sus semividas de eliminación son de 3 a 9 h (véase también el cuadro II–63).

II. DOSIS TÓXICA

El cuadro II–60 lista las dosis terapéuticas usuales de cada fármaco. Es probable que los pacientes con insuficiencia autonómica y los que toman inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) tengan una sensibilidad extraordinaria a estos y otros fármacos simpaticomiméticos, y desarrollen hipertensión grave después de la ingestión, incluso de dosis subterapéuticas. Los pacientes con nefropatía crónica pueden desarrollar toxicidad con dosis terapéuticas de seudoefedrina, efedrina y PPA debido a su depuración renal disminuida.

CUADRO II–60.EFEDRINA Y ...

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