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INTRODUCCIÓN

  1. Farmacología

    1. Las benzodiacepinas potencializan la actividad neuronal inhibidora del ácido gamma-aminobutírico (GABA, gamma-aminobutyric acid) en el SNC al unirse a receptor de GABAA. Sus efectos farmacológicos comprenden reducción de la ansiedad, supresión de la actividad convulsiva, depresión del SNC e inhibición de las vías aferentes espinales para relajar al músculo esquelético.

    2. Las benzodiacepinas interactúan con otros receptores fuera del SNC, en especial en el corazón. Se ha publicado que el diazepam antagoniza el efecto cardiotóxico de la cloroquina (el mecanismo se desconoce, pero quizá compite con la cloroquina por los sitios de unión en las células cardiacas).

    3. Por lo general, las benzodiacepinas tienen muy pocos efectos sobre el sistema nervioso autónomo y el sistema cardiovascular. Sin embargo, al aumentar la neurotransmisión de GABA muchas veces amortigua la descarga simpática. Además, el diazepam tiene efectos sobre el transporte de colina y el recambio de acetilcolina en el SNC, lo que forma parte de la base que explica su efecto benéfico en las víctimas de intoxicación por sustancias neurotóxicas (p. ej., sarín, VX).

    4. Farmacocinética. Estos fármacos se absorben bien VO y se eliminan por metabolismo hepático con una semivida de eliminación sérica de 1 a 50 h. La duración de los efectos en el SNC depende de la velocidad con la que el fármaco se redistribuye desde el cerebro hasta los tejidos periféricos.

      1. Diazepam. Su inicio de acción es rápido después de la inyección IV, pero lento o intermedio después de la administración por vías oral o rectal. Cabe señalar que el diazepam no se debe administrar por vía IM por su mala absorción. Su semivida es mayor de 24 h, aunque sus efectos anticonvulsivos y la sedación son más cortos por su redistribución desde el SNC. Los metabolitos activos extienden aún más la duración del efecto del diazepam, lo que es útil en el tratamiento de la abstinencia de sedantes hipnóticos.

      2. Lorazepam. Su inicio de acción es rápido después de la administración IV o IM, relativamente rápido después de la inyección IM e intermedio después de su administración por VO. Su semivida es de 10–20 h y por la redistribución más lenta desde el SNC, sus efectos anticonvulsivos son por lo general más prolongados que los del diazepam.

      3. Midazolam. Su inicio de acción es rápido después de la inyección IV o IM e intermedio después de su administración por vías oral o intranasal. Su semivida es de 1.5–3 h y la duración de su efecto es muy corta por su redistribución rápida desde el cerebro. Sin embargo, después de una administración prolongada por solución, la sedación persiste hasta durante 10 h o más como resultado de la saturación de los sitios periféricos y su redistribución lenta.

  2. Indicaciones

    1. Ansiedad y agitación. Las benzodiacepinas se utilizan a menudo para el tratamiento de la ansiedad o agitación (p. ej., la que es ocasionada por la intoxicación por simpaticomiméticos, anticolinérgicos, cannabinoides o alucinógenos, hierbas o venenos). Nota: la fisostigmina es un antídoto ...

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