CAPÍTULO 3-29: DIFENHIDRAMINA

INTRODUCCIÓN

1. Farmacología. La difenhidramina es un antihistamínico con propiedades anticolenérgicas, antitusígenas, antieméticas y anestésicas locales. Su propiedad antihistamínica alivia el prurito e irritación leve ocasionadas por el contacto con plantas y picaduras de insectos y cuando se utiliza como tratamiento previo ofrece protección parcial contra la anafilaxis causada por los antídotos o antitoxinas derivadas del suero de animales. Los síntomas extrapiramidales medicamentosos responden al efecto anticolinérgico de la difenhidramina. Sus efectos alcanzan su punto máximo 1 h después de su inyección IV y duran hasta 7 h. El fármaco se elimina por metabolismo hepático con una semivida sérica de 3–7 h.

2. Indicaciones

   1. Alivio de los síntomas ocasionados por el efecto histamínico excesivo (p. ej., consumo de pescado contaminado con escombroide o niacina e inyección IV rápida de acetilcisteína). La difenhidramina se puede combinar con cimetidina o algún otro bloqueador de los receptores de histamina 2 (H₂).

   2. Como tratamiento previo antes de administrar antídotos o antitoxinas derivadas de sueros de animales, en especial en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad o con una prueba cutánea positiva. La difenhidramina se puede combinar con cimetidina o algún otro bloqueador de los receptores H₂.

   3. Síntomas extrapiramidales inducidos por neurolépticos y priapismo (informe de un caso).

   4. Prurito por roble venenoso, hiedra venenosa o mordeduras menores de insectos.

3. Contraindicaciones

   1. Glaucoma de ángulo cerrado.

   2. Hipertrofia prostática con uropatía obstructiva.

   3. Tratamiento concomitante con inhibidores de la monoaminoxidasa.

4. Efectos adversos

   1. A veces produce sedación, somnolencia y ataxia. Es posible la excitación paradójica en los niños.

   2. Las dosis excesivas producen rubor, taquicardia, visión borrosa, delirio, psicosis tóxica, retención urinaria y depresión respiratoria.

   3. Algunas preparaciones contienen sulfito como conservante, que provocan reacciones tipo alérgicas en las personas susceptibles.

   4. La difenhidramina puede exacerbar los trastornos del movimiento dicinéticos como resultado de la mayor cantidad de dopamina (p. ej., intoxicación por anfetaminas o cocaína) o efectos colinérgicos reducidos en el SNC.

   5. La extravasación de una dosis IV de 500 mg en los tejidos blandos del brazo provocó un síndrome de dolor regional crónico (informe de un caso). Se ha notificado la necrosis circunscrita después de la inyección subcutánea e intradérmica.

   6. Uso en el embarazo. Categoría B de la FDA (Introducción). Es muy poco probable el daño fetal.

5. Interacciones farmacológicas o de laboratorio

   1. Efectos sedantes aditivos con los opiáceos, etanol y otros sedantes.

   2. Efecto anticolinérgico aditivo con otros fármacos antimuscarínicos.

6. Dosis y vía de administración

   1. Prurito. Administre 25–50 mg VO cada 4–6 h (niños: 5 mg/kg/día dividido en varias dosis; la dosis oral habitual para los de seis a 12 años es 12.5–25 mg cada 4–6 h y para los de dos a seis años es de 6.25 mg cada 4–6 h); dosis máxima diaria: 37.5 mg (niños de dos a seis años), 150 mg (niños de seis a 12 años) y 300 mg (adultos). Este fármaco también se aplica por vía tópica, pero se han notificado casos de absorción por vía general y efectos tóxicos, en especial cuando se ...