CAPÍTULO 3-38: FENOBARBITAL

INTRODUCCIÓN

1. Farmacología. El fenobarbital es un barbitúrico que suele utilizarse como anticonvulsivo. Debido al retraso del comienzo del efecto terapéutico del fenobarbital, el diazepam por lo general es el fármaco inicial del tratamiento anticonvulsivo parenteral. Después de una dosis oral de fenobarbital, las concentraciones cerebrales máximas se alcanzan en 10–15 h. El inicio del efecto del medicamento después de su administración IV por lo general ocurre en 5 min, aunque los efectos máximos pueden requerir hasta 30 min. Los niveles plasmáticos terapéuticos son 10–40 mg/L. El fármaco se elimina a través del metabolismo y la excreción renal; la semivida de eliminación es de 48–100 h.

2. Indicaciones

   1. Control de convulsiones tónico-clónicas y estado epiléptico, por lo general como fármaco de segunda o tercera línea, después de las benzodiacepinas o el difenilhidantoinato. Nota: para el tratamiento de crisis convulsivas inducidas por fármacos, en particular convulsiones provocadas por teofilina, se prefiere el fenobarbital en vez del difenilhidantoinato.

   2. Manejo de la abstinencia de etanol y otras sustancias sedantes hipnóticas.

3. Contraindicaciones

   1. Sensibilidad conocida a los barbitúricos.

   2. Porfiria manifiesta o latente.

4. Efectos adversos

   1. Pueden suceder depresión del SNC, coma y paro respiratorio, en particular con la administración rápida de bolos o dosis excesivas.

   2. Es posible que la administración IV rápida genere hipotensión arterial. Esto puede prevenirse limitando la velocidad de la administración a menos de 50 mg/min (niños: 1 mg/kg/min). La hipotensión arterial puede deberse al fármaco mismo o al diluyente (propilenglicol).

   3. Las soluciones parenterales son muy alcalinas y es necesario tomar precauciones que eviten la extravasación. La administración intraarterial puede causar vasoespasmos y gangrena. La administración subcutánea puede provocar necrosis, por lo cual no se recomienda.

   4. Uso durante el embrazo. Categoría de riesgo D, según los criterios de la FDA (riesgo fetal posible). El fenobarbital atraviesa con facilidad la placenta y es posible que su uso crónico provoque enfermedad hemorrágica del recién nacido (por deficiencia de vitamina K) o dependencia y síndrome de abstinencia neonatales. Sin embargo, estos efectos potenciales no descartan su uso intensivo y a corto plazo en pacientes con síntomas graves (Introducción).

5. Interacciones farmacológicas y anomalías de laboratorio

   1. El fenobarbital tiene efectos aditivos en el SNC y consecuencias depresoras en el sistema respiratorio, cuando se usa con otros medicamentos sedantes.

   2. El uso crónico induce las enzimas hepáticas, aunque esto no ocurre con la dosificación aguda de fenobarbital.

   3. Ciertas técnicas de remoción extracorpórea (p. ej., hemodiálisis y dosis repetitivas de carbón activado) pueden potenciar la eliminación de fenobarbital, lo cual requiere la aplicación de dosis complementarias para mantener los niveles terapéuticos.

6. Dosis y métodos de administración

   1. Parenteral. Administre de forma lenta por vía IV (velocidad: ≤ 50 mg/min; niños: ≤ 1 mg/kg/min), hasta que se controlen las convulsiones o se alcance la dosis de carga de 10–15 mg/kg. Para los casos de estado epiléptico, administre 20 mg/kg por vía IV en un lapso de 10–15 min, sin exceder 100 mg/min (se han requerido hasta 30 mg/kg en las primeras 24 h para ...