CAPÍTULO 3-39: FENTOLAMINA

INTRODUCCIÓN

1. Farmacología. La fentolamina es un bloqueador competitivo de los receptores α adrenérgicos, que actúa en los niveles presináptico y postsináptico y que produce vasodilatación periférica. Al actuar sobre venas y arterias, disminuye la resistencia periférica total y el retorno venosos. También puede tener efecto sobre receptores β adrenérgicos, lo cual induce estimulación cardiaca. La fentolamina tiene un inicio de acción rápido (por lo general, de 2 min) y un efecto de duración corta (cerca de 15–20 min).

2. Indicaciones

   1. Crisis hipertensivas vinculadas con sobredosis de drogas estimulantes (p. ej., anfetaminas, cocaína o efedrina). También se usa como coadyuvante para el tratamiento de casos de síndrome coronario agudo inducido por cocaína para revertir la vasoconstricción de las arterias coronarias.

   2. Crisis hipertensivas resultantes de interacciones entre inhibidores de la monoaminooxidasa y tiramina u otras aminas simpaticomiméticas.

   3. Crisis hipertensivas vinculadas con la interrupción súbita de la administración de fármacos antihipertensivos simpaticolíticos (p. ej., clonidina).

   4. Extravasación de fármacos vasoconstrictores (p. ej., epinefrina, norepinefrina y dopamina).

   5. Reversión de anestesia local que contiene un vasoconstrictor.

3. Contraindicaciones. Use con precaución extrema en pacientes con hemorragia intracraneal, accidente cerebrovascular isquémico o insuficiencia coronaria grave; la reducción excesiva de la presión arterial puede exacerbar el daño.

4. Efectos adversos

   1. Dosis excesivas son capaces de generación de hipotensión arterial y taquicardia.

   2. Pueden presentarse dolor torácico anginoso y arritmias cardiacas.

   3. La venoclisis IV lenta (≤ 0.3 mg/min) incrementa de forma transitoria la presión arterial por la estimulación de receptores β adrenérgicos.

   4. Uso durante el embarazo. Categoría de riesgo C, de los criterios de la FDA (Introducción). La fentolamina se usaba para casos de feocromocitoma durante el parto, sin la presencia de efectos adversos para el neonato atribuibles al fármaco.

5. Interacciones farmacológicas y anomalías de laboratorio. Pueden ocurrir efectos aditivos o sinérgicos con otros fármacos antihipertensivos, en especial con otros antagonistas α-adrenérgicos (p. ej., prazosina y terazosina).

6. Dosis y métodos de administración

   1. Parenteral. Administre un bolo de 1–5 mg por vía IV (niños: 0.02–0.1 mg/kg, hasta una dosis máxima de 2.5 mg); repita en intervalos de 5–10 min conforme sea necesario, para reducir la presión arterial hasta un nivel deseable (por lo general de 90–100 mmHg de presión diastólica en adultos y de 70–80 mmHg de presión diastólica en niños, aunque esto puede variar según la situación clínica). El rango de dosificación para adultos con feocromocitoma es hasta de 20–30 mg. Cuando ya se ha controlado la hipertensión arterial, repita cada 2–4 h conforme sea necesario.

   2. Extravasación de catecolaminas. Infiltre cantidades pequeñas de una solución al 0.5% (5 mg/mL) en el área afectada con una aguja hipodérmica fina (de calibre 25–27); hallazgos de hiperemia y regreso a la temperatura normal evidencian mejoría. La dosis máxima es 10 mg (niños: 0.1 mg/kg). Tiene que administrarse tan pronto como sea posible y en las 12 h posteriores a la extravasación.