CAPÍTULO 3-51: LABETALOL

INTRODUCCIÓN

1. Farmacología. El labetalol es un antagonista mixto α y β adrenérgico; después de su administración IV, sus propiedades β antagonistas no selectivas son casi siete veces mayores que su actividad antagonista α-1. Sus efectos hemodinámicos comprenden disminución de la frecuencia cardiaca, la presión arterial y la resistencia vascular general y quizá la velocidad de conducción auriculoventricular. Después de su inyección IV, alcanza sus mayores efectos hipotensores entre 10–15 min y persisten durante 2–4 h. El fármaco se elimina por metabolismo hepático y tiene una semivida de 5–6 h.

2. Indicaciones. El labetalol se utiliza en el tratamiento de la hipertensión y taquicardia que acompañan a la sobredosis de drogas estimulantes (p. ej., cocaína o anfetaminas) y a la abstinencia de clonidina. Nota: la hipertensión con bradicardia sugiere vasoconstricción excesiva controlada por α₁, por lo que se prefieren la fentolamina o nitroglicerina. El labetalol empeora la hipertensión al neutralizar la vasodilatación controlada por β₂ y en ocasiones tiene efectos impredecibles sobre el tono coronario.

3. Contraindicaciones

   1. Asma.

   2. Insuficiencia cardiaca congestiva.

   3. Bloqueo auriculoventricular.

   4. Hipersensibilidad conocida.

4. Efectos adversos

   1. A veces aparece hipertensión paradójica en presencia de estimulantes con propiedades agonistas α y β adrenérgicos mixtos potentes (p. ej., cocaína, anfetaminas) o en pacientes con un feocromocitoma puesto que las propiedades agonistas α del labetalol son más o menos débiles.

   2. Hipotensión ortostática y efectos inotrópicos negativos.

   3. Disnea y broncoespasmo, en especial en pacientes con asma.

   4. Se han publicado casos de náusea, dolor abdominal, diarrea, temblores, mareo y letargia.

   5. El labetalol en ocasiones oculta las respuestas fisiológicas a la hipoglucemia (temblor, taquicardia y glucogenólisis), por lo que se debe utilizar con cautela en las personas con diabetes.

   6. Uso en el embarazo. Categoría C de la FDA (indeterminada). Esto no impide su aplicación inmediata y durante corto tiempo en la paciente con síntomas graves (Introducción).

5. Interacciones farmacológicas o de laboratorio

   1. Reducción aditiva de la presión arterial con otros antihipertensivos, halotano, antagonistas de los conductos de calcio o nitroglicerina.

   2. La cimetidina aumenta su biodisponibilidad oral.

   3. Forma un precipitado (incompatible) con la inyección de bicarbonato de sodio al 5%.

   4. El labetalol provoca elevación positiva falsa de las catecolaminas urinarias y a veces un resultado positivo falso de anfetaminas en la detección de drogas en orina.

6. Dosis y vía de administración

   1. Adulto. Administre 20 mg por bolo IV lento (a lo largo de 2 min), repetir con dosis de 20–80 mg cada 10 min hasta regular la presión arterial. La mayoría de los pacientes responde con una dosis total de 50–200 mg. Otra opción es la administración de venoclisis con solución continua de 0.5–2 mg/min hasta regular la presión arterial. La dosis acumulada máxima es de 300 mg. Después de esto se administran 100 mg cada 12 h por VO.

   2. Niños (uso fuera de lo indicado). Administre 0.2–1 mg/kg IV lento a lo largo de 2 min; repita cada 10 min conforme sea necesario. Otra opción es la administración de una solución IV continua de 0.25–3 mg/kg/h. ...