CAPÍTULO 3-53: LIDOCAÍNA

INTRODUCCIÓN

1. Farmacología

   1. La lidocaína es un anestésico local y un antiarrítmico tipo Ib. Inhibe los conductos rápidos de sodio y deprime la automaticidad en el sistema His-Punkinje y los ventrículos, pero posee un efecto variable y a veces acorta el periodo refractario efectivo y la duración del potencial de acción. La conducción dentro de las áreas miocárdicas isquémicas se deprime, aboliendo los circuitos de reentrada. A diferencia de la quinidina y otros fármacos de este tipo, la lidocaína ejerce un efecto mínimo en la automaticidad del nódulo sinoauricular y en la conducción del nódulo AV; no reduce la contractilidad miocárdica ni la presión arterial a las dosis habituales. También se une de manera rápida e intermitente con los conductos de sodio (para permitir la reactivación del conducto) y compite con otros bloqueadores de los conductos de sodio (que son lentos para liberar y bloquear el conducto a lo largo del ciclo cardiaco). Esto explica su efecto antiarrítmico en las intoxicaciones por otros bloqueadores de los conductos de sodio (antiarrítmicos tipo 1a, antidepresivos tricíclicos).

   2. La biodisponibilidad oral de la lidocaína es reducida por su metabolismo hepático extenso de primer paso (si bien es posible la intoxicación por vía sistémica, se toma por VO). Después de la administración IV de una sola dosis, el inicio de acción es en 60–90 s y la duración de su efecto es de 10–20 min. La semivida de eliminación de la lidocaína es de 1.5–2 h. Sus metabolitos activos tienen semividas de eliminación de 2–10 h. La eliminación de lidocaína desciende con las infusiones IV continuas, lo que se atribuye a su metabolito menoetilglicinexilidida (MEGX). Algunas veces existe acumulación del fármaco en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva, hepatopatía o nefropatía.

2. Indicaciones. La lidocaína se utiliza para el control de las arritmias ventriculares que se originan por la intoxicación por diversos fármacos cardioactivos y toxinas (p. ej., digoxina, antidepresivos tricíclicos, estimulantes y teofilina). Los pacientes con arritmias auriculares no suelen responder a este fármaco.

3. Contraindicaciones

   1. Presencia de ritmos nodulares o ventriculares en caso de bloqueo AV de tercer grado o bloqueo interventricular. Estos suelen ser ritmos de escape reflejos que proporcionan un gasto cardiaco que salva la vida y al eliminarlos el resultado puede ser asistolia.

   2. Hipersensibilidad a la lidocaína u otros anestésicos locales tipo amida (raro).

4. Efectos adversos

   1. Las dosis excesivas producen mareo, confusión, agitación y convulsiones.

   2. Puede haber defectos de la conducción, bradicardia e hipotensión en pacientes con una concentración sérica muy elevada o en aquellos con un trastorno de fondo de la conducción.

   3. Uso en el embarazo. Categoría B de la FDA. El daño fetal es muy poco probable. La lidocaína atraviesa la placenta; sin embargo, no se ha vinculado con riesgo de malformaciones.

5. Interacciones farmacológicas o de laboratorio

   1. La cimetidina y el propranolol reducen la eliminación hepática de la lidocaína.

   2. La lidocaína a veces tiene efectos aditivos con otros anestésicos locales. En la intoxicación grave con cocaína, la lidocaína, en teoría, puede ocasionar depresión neuronal ...