CAPÍTULO 3-56: METOCLOPRAMIDA

INTRODUCCIÓN

1. Farmacología. La metoclopramida es un antagonista dopaminérgico con actividad antiemética en la zona gatillo quimiorreceptora. También acelera la motilidad del aparato digestivo y facilita el vaciamiento gástrico. El inicio de su efecto es entre 1–3 min después de su administración IV y su efecto terapéutico persiste durante 1–2 h después de una sola dosis sin importar la vía de administración. El fármaco se excreta sobre todo por los riñones. La semivida de eliminación es de 5–6 h, pero puede ser hasta de 14.8 h en pacientes con insuficiencia renal y de 15.4 h en pacientes con cirrosis.

2. Indicaciones

   1. La metoclopramida se utiliza para la prevención y control de la náusea y el vómito persistentes, en especial cuando el vómito impide la administración de carbón activado (p. ej., tratamiento de la intoxicación por teofilina) o algún otro antídoto (p. ej., acetilcisteína para la intoxicación por paracetamol). Por lo general, no es un antiemético de primera línea.

   2. Aplicación teórica (no corroborado) para estimular la actividad intestinal en pacientes con íleo que requieren dosis repetidas de carbón activado o irrigación intestinal completa.

3. Contraindicaciones

   1. Hipersensibilidad conocida al fármaco; posible sensibilidad cruzada con la procainamida.

   2. Obstrucción intestinal mecánica, hemorragia digestiva activa o perforación intestinal.

   3. Feocromocitoma (la metoclopramida provoca crisis hipertensiva al aumentar la secreción de catecolaminas en el tumor).

   4. Pacientes con trastornos convulsivos (la frecuencia y gravedad de las convulsiones puede aumentar).

   5. Pacientes que reciben otros fármacos que generan reacciones extrapiramidales (contemple la posibilidad de uso de antagonistas selectivos de los receptores 5-HT3 como alternativa en estos pacientes).

4. Efectos adversos

   1. Algunas veces ocasiona sedación, inquietud, fatiga y diarrea.

   2. Es posible que ocurran reacciones extrapiramidales, en especial cuando se utilizan dosis elevadas. Los pacientes pediátricos y adultos menores de 30 años son más propensos. Estas reacciones se tratan o previenen con difenhidramina.

   3. Presentaciones parenterales que contienen conservadores a base de sulfitos pueden provocar broncoespasmo en las personas propensas.

   4. Uso en el embarazo. Categoría B de la FDA. No es probable que cause daño cuando se utiliza a corto plazo (Introducción).

5. Interacciones farmacológicas o de laboratorio

   1. Acción aditiva en presencia de otros depresores del SNC.

   2. Uso contraindicado al mismo tiempo que otros antagonistas dopaminérgicos (p. ej., haloperidol u otros antipsicóticos) puesto que aumenta el riesgo de reacciones extrapiramidales.

   3. En un estudio de pacientes hipertensos, la metoclopramida aumentó la liberación de catecolaminas. Como resultado, el fabricante recomienda utilizarlo con cautela en pacientes hipertensos y sugiere evitarlo en pacientes que toman inhibidores de la monoaminoxidasa.

   4. En dos pacientes que tomaban inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina (sertralina, venlafaxina) que recibieron metoclopramida IV se observó agitación, diaforesis y trastornos extrapiramidales del movimiento.

   5. Aumenta la absorción de otros fármacos al estimular el vaciamiento gástrico.

   6. Los anticolinérgicos inhiben sus efectos sobre la motilidad intestinal.

   7. Posee numerosas incompatibilidades IV: gluconato de calcio, bicarbonato de sodio, cimetidina, furosemida y muchos antimicrobianos (p. ej., ampicilina, cloranfenicol, eritromicina, penicilina G potásica, tetraciclina).

6. Dosis y vía de administración

   1. Tratamiento con dosis bajas. Es efectivo ...