CAPÍTULO 3-61: OCTREÓTIDO

INTRODUCCIÓN

1. Farmacología

   1. El octreótido es un polipéptido sintético y un análogo de la somatostatina, de acción prolongada. Antagoniza de forma significativa la liberación de insulina pancreática y es útil para el manejo de hipoglucemia por secreción endógena de insulina inducida por xenobióticos.

   2. El octreótido también suprime las secreciones exocrina y endocrina pancreáticas, la producción de ácido gástrico y la motilidad biliar y gastrointestinal.

   3. Se metabolizan en primera instancia en el hígado, aunque de 30%–35% del octreótido se excreta en la orina, sin sufrir cambios. La semivida de eliminación es 1.7 h, la cual puede prolongarse en personas de edad avanzada o en pacientes con insuficiencia hepática o renal.

2. Indicaciones. Tratamiento de hipoglucemia recurrente por sulfonilureas (fármacos antidiabéticos), meglitinidas (fármacos antidiabéticos), quinina o quinolonas. Puede usarse como fármaco de primera elección junto con suplementación de glucosa oral o IV, puesto que es capaz de reducir las necesidades de glucosa y evitar hipoglucemia reactiva. Hay evidencias limitadas sobre su función en el manejo de casos de envenenamiento por insulina exógena.

3. Contraindicaciones. Hipersensibilidad al fármaco (ha ocurrido choque anafiláctico).

4. Efectos adversos. Por lo general, se tolera bien. Algunos pacientes pueden experimentar dolor o ardor en el sitio de la inyección, calambres abdominales, náusea y diarrea, después de horas de su administración. En pacientes con terapias a largo plazo para otros estados patológicos, es posible observar efectos adversos adicionales.

   1. Cambios en la contractilidad de la vesícula biliar y la composición de la bilis generan cálculos biliares, lodo biliar, colecistitis, hepatitis colestásica y pancreatitis.

   2. Se han observado cefalea, mareo y fatiga.

   3. Los efectos cardiacos pueden incluir bradicardia, anormalidades de la conducción (alargamiento del intervalo QT), hipopotasemia, hiperpotasemia, hipertensión arterial y exacerbación de insuficiencia cardiaca congestiva.

   4. Uso durante el embarazo. Categoría de riesgo B, según los criterios de la FDA. El tratamiento a corto plazo, por lo general no causa daño (Introducción).

5. Interacciones farmacológicas y anomalías de laboratorio

   1. El octreótido puede inhibir la absorción de ciclosporina y grasas en la dieta.

   2. El fármaco deprime los niveles de vitamina B₁₂ y puede generar resultados anormales en las pruebas de Schilling.

6. Dosis y métodos de administración para hipoglucemia por secreción endógena de insulina, inducida por xenobióticos.

   1. Administre 50–100 mcg (niños: 1–2 mcg/kg) por vía SC o IV cada 6–12 h, según sea necesario. Algunos pacientes con envenenamiento por sulfonilureas pueden requerir dosis más altas y frecuentes (cada 4 h) y muchos días de terapia. Se han aplicado venoclisis continuas de hasta 50–125 mcg/h. Algunos niños se han tratado de forma exitosa con una dosis IV de 1–2 mcg/kg, seguida de una infusión de 1–2 mcg/kg/h. La mayoría de los pacientes requiere cerca de 24 h de terapia y por lo general no experimenta hipoglucemia recurrente cuando se interrumpe la administración de octreótido (aunque han sucedido recurrencias de hipoglucemia 30 h después de la exposición a glipizida). Es necesario monitorizar posibles eventos de hipoglucemia recurrente durante 12–24 h, después de terminar el ...