CAPÍTULO 3-69: PROPRANOLOL

INTRODUCCIÓN

1. Farmacología. El propranolol es un bloqueador β adrenérgico no selectivo, que actúa sobre los receptores β₁ en el miocardio y sobre los receptores β₂ en los pulmones, el músculo liso vascular y los riñones. Dentro del miocardio, el propranolol deprime el ritmo cardiaco, la velocidad de conducción, la automaticidad y la contractilidad del miocardio. Aunque el propranolol es efectivo cuando se administra por VO, para urgencias toxicológicas, por lo general se administra por vía IV. Después de la inyección IV, su acción inicia casi inmediato y la duración del efecto es de 10 min a 2 h, dependiendo de la dosis acumulativa. El fármaco se elimina mediante el metabolismo hepático, y su semivida es cercana a 2–3 h. El propranolol también tiene propiedades antagonistas en los receptores de serotonina (5-HT₁A) y se ha usado para el tratamiento del síndrome de serotonina, con éxito variable (informes de casos anecdóticos). El medicamento también disminuye la conversión periférica de T₄ a T₃, mediante la inhibición de la 5’desyodasa, pero se desconoce su significancia clínica para el tratamiento de la tirotoxicosis.

2. Indicaciones

   1. Para controlar episodios de taquicardia sinusal excesiva o arritmias ventriculares causadas por exceso de catecolaminas (p. ej., teofilina o cafeína), intoxicación por medicamentos simpaticomiméticos (p. ej., anfetaminas, pseudoefedrina o cocaína (véanse las precauciones del punto III.B., más adelante), sensibilidad miocárdica excesiva (p. ej., hidrato de cloral, Freones e hidrocarburos clorados o de otro tipo) o tirotoxicosis.

   2. Usado para controlar la hipertensión arterial en pacientes con incremento excesivo de la contractilidad y el ritmo cardiaco, mediado por receptores β₁; se usa con un vasodilatador (p. ej., fentolamina) en sujetos con hiperestimulación α y β adrenérgica mixta.

   3. Para elevación de la presión arterial diastólica en individuos con hipotensión causada por vasodilatación excesiva mediada por receptores β₂ (ep. ej., teofilina o metaproterenol).

   4. Puede mejorar o reducir anormalidades metabólicas (electrolíticas y de otros tipos) mediadas por receptores adrenérgicos β₂ (p. ej., hipopotasemia, hiperglucemia y acidosis láctica).

3. Contraindicaciones

   1. Use con extrema precaución en pacientes con asma, insuficiencia cardiaca congestiva, disfunción del nódulo sinusal u otra enfermedad de la conducción cardiaca y en sujetos que reciben antagonistas de calcio y otros fármacos depresores cardiacos.

   2. No debe usarse como fármaco monoterapéutico para el tratamiento de la hipertensión arterial por sobredosis simpaticomimética. El propranolol produce bloqueo β vascular periférico, lo cual puede abolir la vasodilatación mediada por receptores β₂ y permitir vasoconstricción mediada por receptores α sin oposición, exacerbando de forma paradójica la hipertensión; la constricción de las arterias coronarias puede causar o exacerbar el síndrome coronario agudo.

4. Efectos adversos

   1. Bradicardia y bloqueo sinusal y auriculoventricular.

   2. Hipotensión e insuficiencia cardiaca congestiva.

   3. Broncoespasmo en pacientes con asma o enfermedad pulmonar obstructiva crónica broncoespástica. Nota: el propranolol (en dosis pequeñas IV) se ha utilizado con éxito en pacientes asmáticos con sobredosis de teofilina o agonistas β₂ sin precipitar broncoespasmo.

   4. Uso durante el embarazo. Categorías de riesgo C (en el ...