++
El aztreonam es el único monobactámico disponible en el comercio; se denomina así por su anillo betalactámico monocíclico resistente a numerosas betalactamasas. El aztreonam tiene actividad contra microorganismos gramnegativos (incluido Pseudomonas), pero carece de actividad contra microorganismos grampositivos o anaerobios. El aztreonam se asemeja a la ceftazidima en su actividad gramnegativa. Por lo tanto, es potente casi siempre contra E. coli y bacterias de los géneros, Klebsiella, Proteus y Pseudomonas, pero su actividad es impredecible contra bacterias de los géneros Acinetobacter, Enterobacter, y Citrobacter. Los usos clínicos del aztreonam son limitados por la disponibilidad de las cefalosporinas de tercera generación, las cuales poseen un espectro de actividad más amplio y mínima toxicidad. Sin embargo, el papel clínico del aztreonam podría ampliarse; se investiga ahora en combinación con el inhibidor de betalactamasa avibactam para el tratamiento contra enterobacterias productoras de metalo-betalactamasa (p. ej., E. coli, Klebsiella, Proteus), para las cuales hay solo pocos tratamientos más. Si se considera su actividad contra P. aeruginosa, también es útil en el tratamiento de la fibrosis quística en dosis inhalada de 75 mg administrados cada 8 h. Pese a la similitud estructural del aztreonam con la penicilina, la reactividad cruzada por IgE no existe, y como resultado puede emplearse en pacientes con alergia a la penicilina mediada por IgE.
+++
CARBAPENÉMICOS SOLOS Y COMBINADOS CON INHIBIDORES DE BETALACTAMASA
++
Estos fármacos tienen relación estructural con los antibióticos betalactámicos, con un amplio espectro de actividad que incluye a la mayor parte de los bacilos gramnegativos (incluida P. aeruginosa) y microorganismos grampositivos y anaerobios. Los carbapenémicos no tienen actividad contra Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, E. faecium y S. aureus y Staphylococcus epidermidis resistentes a la meticilina. Existen cuatro antibióticos carbapenémicos: imipenem, meropenem, doripenem y ertapenem.
++
El meropenem, el doripenem y el imipenem son similares en el espectro de actividad y farmacología. Los carbapenémicos son los fármacos más confiables para el tratamiento de la infección secundaria a bacterias de los géneros E. coli y Klebsiella productoras de betalactamasa de espectro extendido. El surgimiento de CRE en todo el mundo es de preocupación especial, porque se dispone de muy pocas opciones para el tratamiento de estas infecciones, que se relacionan con elevadas tasas de morbilidad y mortalidad.
++
La probabilidad de que meropenem y doripenem se vinculen con convulsiones cuando se los compara con imipenem, es baja; aunque el riesgo de convulsiones es bajo con este último si la dosis se ajusta de forma apropiada para la insuficiencia renal. El meropenem y el doripenem conllevan menor náusea y vómito que el imipenem, una característica de importancia cuando deben administrarse dosis altas, como en el tratamiento de la infección por Pseudomonas en pacientes con fibrosis quística. La dosis habitual del meropenem es de 1 a 2 g IV cada 8 h. En casos de insuficiencia renal es necesario ajustar la dosis. El doripenem (500 mg ...