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INTRODUCCIÓN

ESTUDIO DE CASO

Una mujer de 40 años de edad acudió al servicio de urgencias de su hospital local con desorientación, refiriendo dolor en la porción media del tórax, dolor abdominal, temblor y vómito de dos días. Admitió que había tomado una dosis de Lorcet (una combinación de analgésicos opioides y no opioides que contenía hidrocodona/paracetamol), carisoprodol, un relajante muscular de acción central y Cymbalta (clorhidrato de duloxetina, fármaco antidepresivo y contra la fibromialgia) dos días antes. A la exploración física, la esclerótica tenía un color amarillento. Los análisis de laboratorio de una muestra de sangre tomada una hora después de su hospitalización reportaron anomalías en la función hepática, como se indica por la alteración de los siguientes índices: fosfatasa alcalina, 302 (41 a 133),* aminotransferasa de alanina (ALT), 351 (7 a 56),* aminotransferasa de aspartato (AFP), 1 045 (0 a 35),* bilirrubina, 3.33 mg/100 mL (0.1 a 1.2),* y tiempo de protrombina de 19.8 segundos (11 a 15).* Además, había reducción del bicarbonato plasmático que tenía una tasa de filtración glomerular de 45% en comparación con las cifras normales para su edad, aumento de las concentraciones séricas de nitrógeno ureico sanguíneo y de creatinina y reducción notable de las concentraciones de glucosa de 35 mg/100 mL, y las concentraciones plasmáticas de paracetamol fueron de 75 μg/mL (10 a 20).* Sus títulos en suero eran positivos para virus de la hepatitis C (HCV). Una vez conocidos estos datos, ¿cómo debería continuarse con el tratamiento de este caso?

* Las cifras normales se presentan en paréntesis.

Los humanos están expuestos todos los días a una gran variedad de compuestos extraños llamados xenobióticos, sustancias que se absorben a través de los pulmones o la piel, o más a menudo, se ingieren en forma no intencional como compuestos presentes en alimentos y bebidas o en forma deliberada como fármacos con fines terapéuticos o “recreativos”. La exposición a xenobióticos ambientales puede ser inadvertida o accidental; o inevitable cuando se presentan como componentes del aire, agua y alimentos. Algunos de estos compuestos son inocuos, pero muchos inducen respuestas biológicas que a menudo dependen de la conversión de la sustancia absorbida en un metabolito activo. La siguiente revisión es aplicable a los xenobióticos en general (incluidos fármacos) y en cierta medida a compuestos endógenos.

¿POR QUÉ ES NECESARIA LA BIOTRANSFORMACIÓN FARMACOLÓGICA?

Los sistemas de biotransformación farmacológica en mamíferos parecen haber evolucionado de la necesidad de destoxificación y eliminación de productos biológicos de plantas, bacterias y toxinas, que más tarde se amplió a fármacos y otros xenobióticos presentes en el medio ambiente. La excreción renal tiene una función central para terminar la actividad biológica de algunos fármacos, sobre todo de aquellos con volúmenes moleculares pequeños o que tienen características polares, como los grupos funcionales ionizados en el pH fisiológico; muchos fármacos no tienen tales propiedades fisicoquímicas. Las moléculas orgánicas con actividad farmacológica tienden ...

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