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Este capítulo incluye agentes diversos que tienen actividad antibacteriana, antisépticos de las vías urinarias ―entre otros―, y desinfectantes.
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AGENTES ANTIMICROBIANOS DIVERSOS
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Este grupo incluye imidazoles que tienen actividad contra varias bacterias y protozoos, un fármaco que sólo actúa sobre cocos grampositivos, y polipéptidos que actúan sobre bacilos gramnegativos.
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A. Metronidazol y tinidazol
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El metronidazol y el tinidazol son derivados del imidazol con actividad contra protozoos y bacterias. Los fármacos experimentan una bioactivación reductora de su grupo nitro por la ferredoxina (presente en los parásitos anaerobios) para formar productos citotóxicos reactivos que interfieren con la síntesis de ácidos nucleicos.
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El metronidazol y el tinidazol son eficaces por vía oral, se distribuyen de forma amplia a los tejidos, y logran niveles en el líquido cefalorraquídeo (CSF, cerebrospinal fluid) similares a los de la sangre. También es posible administrar el metronidazol por vía intravenosa y está disponible en formulaciones tópicas. La eliminación de los fármacos requiere metabolismo hepático y tal vez sea necesario reducir la dosis en pacientes con disfunción del hígado. El tinidazol tiene una vida media de eliminación prolongada que permite la dosificación una vez al día.
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Como agente antibacteriano, el metronidazol tiene la mayor actividad contra Bacteroides y Clostridioides (antes Clostridium). Ya no es el fármaco de elección para el tratamiento de la colitis seudomembranosa resultante de C. difficile, pero es factible utilizarlo junto con la vancomicina para esta afección. Es eficaz en infecciones intraabdominales anaerobias o mixtas y en abscesos cerebrales. El tinidazol tiene una actividad similar frente a las bacterias anaerobias. El metronidazol también se usa para infecciones que involucran a Gardnerella vaginalis y en regímenes para la erradicación de Helicobacter pylori en úlceras gástricas. Como fármacos antiprotozoos, el metronidazol y el tinidazol son eficaces en la tricomoniasis, la giardiasis y el tratamiento de la amebiasis intestinal y el absceso hepático amebiano (véase capítulo 52).
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Los efectos adversos incluyen irritación gastrointestinal, cefalea y coloración oscura de la orina. La toxicidad más grave incluye leucopenia, mareos y ataxia; podrían producirse infecciones micóticas oportunistas durante el tratamiento con metronidazol y tinidazol. Las interacciones farmacológicas con metronidazol incluyen una reacción ...