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Las tetraciclinas son un grupo de fármacos con una estructura química básica, actividad antimicrobiana y propiedades farmacológicas comunes.
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ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
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Las tetraciclinas son inhibidores de la síntesis de proteínas y son bacteriostáticos para muchas bacterias grampositivas y gramnegativas. Inhiben con intensidad el crecimiento de micoplasmas, rickettsias, clamidias, espiroquetas y algunos protozoarios (p. ej., amebas y paludismo). Su actividad antineumocócica es superior a la de los macrólidos e inhiben a casi todos los H. influenzae. Las tetraciclinas también ejercen cierta actividad contra algunos enterococos resistentes a la vancomicina (VRE, vancomycin-resistant enterococci). La doxiciclina y la minociclina son opciones potenciales para el tratamiento de las infecciones por S. aureus, como las infecciones por cepas resistentes a la meticilina. Muchas veces, los estafilococos resistentes a las tetraciclinas conservan la susceptibilidad a la doxiciclina y la minociclina, y S. aureus resistente a la doxiciclina todavía puede ser susceptible a la minociclina. Las tetraciclinas tienen poca utilidad como tratamiento de la infección por aerobios gramnegativos. Aunque, la minociclina es confiable contra S. maltophilia y Acinetobacter resistente a múltiples fármacos. La doxiciclina en combinación con ceftriaxona en el tratamiento de la neumonía extrahospitalaria se ha relacionado con una reducción de la tasa de enfermedad por C. difficile secundaria al uso de antibacterianos. Lo más probable es que el mecanismo de acción de este hallazgo sea la actividad antibacteriana de la doxiciclina contra C. difficile.
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FARMACOCINÉTICA Y ADMINISTRACIÓN
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La biodisponibilidad oral varía dependiendo de la tetraciclina específica. La absorción se afecta por productos lácteos, geles de hidróxido de aluminio (antiácidos) y quelación con cationes divalentes, por ejemplo, Ca2+ o Fe2+. La quelación es menos problemática con la doxiciclina y la minociclina cuando se compara con la tetraciclina. Por tal razón, las dosis de las tetraciclinas deben fijarse de forma escalonada, cuando menos 2 h antes o después de recibir cationes multivalentes. La biodisponibilidad oral es moderada con la tetraciclina y más alta con la doxiciclina y la minociclina (95% o más). La liposolubilidad de la minociclina y la doxiciclina explica su penetración dentro del LCR, próstata, lágrimas y saliva.
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Las tetraciclinas se metabolizan principalmente en el hígado y se excretan por la bilis. La doxiciclina no requiere ajuste de la dosis en la enfermedad renal; en cambio, otras tetraciclinas deben evitarse o administrarlas en dosis reducidas.
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Para pacientes incapaces de tomar el fármaco VO, algunas tetraciclinas (doxiciclina, minociclina) se formulan para su administración parenteral en dosis similares a las orales.
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Las tetraciclinas son los fármacos de elección para infecciones por bacterias de los géneros Chlamydia, Chlamydophila, Mycoplasma, Rickettsia, Ehrlichia y Vibrio y para algunas infecciones por espiroquetas. Las enfermedades de transmisión sexual, en las cuales participan con frecuencia las clamidias (endocervicitis, uretritis, proctitis y epididimitis), deben tratarse ...