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La tigeciclina, una glicilciclina derivada de la tetraciclina, está disponible como antibiótico parenteral para el tratamiento de la infección hospitalaria. Tiene actividad contra la mayor parte de las bacterias grampositivas, incluidos los estafilococos resistentes a la meticilina y los enterococos resistentes a la vancomicina, y muchos bacilos aerobios gramnegativos resistentes a múltiples fármacos, como Acinetobacter, Enterobacter, Citrobacter, E. coli productor de betalactamasa de espectro extendido y Klebsiella. Sin embargo, la tigeciclina tiene escasa actividad o ninguna contra Pseudomonas y solo una actividad discreta contra bacterias del género Proteus. Además, la tigeciclina demuestra excelente actividad contra anaerobios como B. fragilis y microorganismos anaerobios grampositivos. Se administra una dosis de carga IV de 100 mg, con mantenimiento de 50 mg cada 12 h. El fármaco se distribuye dentro de compartimientos profundos con un gran volumen de distribución y bajas concentraciones séricas. Si se toman en cuenta las bajas concentraciones séricas alcanzables con la tigeciclina, esta no debe administrarse en pacientes con bacteriemia y septicemia. De manera primaria, el fármaco se elimina por vía biliar/excreción fecal, con una semivida de 30 a 40 h. Se recomienda el ajuste de la dosis a 25 mg cada 12 h en la hepatopatía de Child-Pugh clase C. La tigeciclina provoca episodios adversos similares a los de las tetraciclinas; los efectos colaterales digestivos altos son en particular comunes. Pese a que está aprobada para administrarse en la infección complicada de la piel y tejidos blandos y en la infección intraabdominal, el espectro de actividad de la tigeciclina ha suscitado el interés de usarla en el tratamiento de ciertos patógenos gramnegativos resistentes, incluidos los microorganismos productores de betalactamasa de espectro extendido. La tigeciclina se ha relacionado con un incremento de la mortalidad en la neumonía relacionada con el ventilador cuando se la compara con el imipenem. En consecuencia, no se recomienda su prescripción en la septicemia y la neumonía dependiente del ventilador. La tigeciclina cuenta con un recuadro de advertencia para destacar el incremento de todas las causas de mortalidad secundario a su consumo. Tampoco está indicada para el tratamiento de la infección del pie diabético o la neumonía adquirida en el hospital.
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La omadaciclina es un derivado aminometilciclina de la tetraciclina aprobado para el tratamiento de la neumonía bacteriana extrahospitalaria e infecciones agudas de la piel y estructuras cutáneas. Está disponible en tabletas y en formulación intravenosa; la omadaciclina posee actividad contra S. aureus, S. pneumoniae, estreptococos del grupo viridans, E. coli, H. influenzae, M. catarrhalis, bacterias atípicas (p. ej., Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophilia, Micobacterias no tuberculosas) y anaerobias. Este compuesto también posee actividad contra los patógenos Bacillus anthracis y Yersinia pestis que se utilizan en armas biológicas. Similar a la tigeciclina, la omadaciclina conserva actividad contra bacterias resistentes, como MRSA, VRE y enterobacterias productoras de ESBL. En estudios clínicos, la omadaciclina no fue inferior a la linezolida para el tratamiento de infecciones bacterianas de la piel y estructuras cutáneas, ...