TY  - CHAP
M1  - Book, Section
TI  - Aminoácidos excitadores e inhibidores
A1  - Nestler, Eric J.
A1  - Hyman, Steven E.
A1  - Holtzman, David M.
A1  - Malenka, Robert C.
PY  - 2017
T2  - Neurofarmacología molecular. Fundamentos de neurociencia clínica, 3e
AB  - El  principal  neurotransmisor  excitador  en  el  cerebro  es  el  glutamato;  el  principal  neurotransmisor  inhibidor  es  el  ácido  γ-aminobutírico  (GABA).Los  receptores  de  glutamato  comprenden  dos  grandes  familias,  los  canales  iónicos  regulados  por  ligandos  y  los  receptores  asociados  a  proteína  G  denominados  receptores  metabotrópicos.Los  receptores  de  glutamato  ionotrópicos  se  dividen  en  tres  clases,  los  receptores  del  ácido  α-amino-3-hidroxi-5-metilo-4-isoxazolpropiónico  (AMPA),  los  receptores  de  kainato  y  los  receptores  de  N-metil-D-aspartato  (NMDA),  estos  receptores  se  denominan  según  los  ligandos  sintéticos  que  los  activan.  Las  sinapsis  excitadoras  individuales  expresan  normalmente  varios  subtipos  distintos  de  receptores  de  glutamato  ionotrópicos  y  metabotrópicos.A  diferencia  de  los  receptores  AMPA  y  de  kainato,  el  receptor  NMDA  tiene  dos  propiedades  biofísicas  importantes.  Como  es  muy  permeable  al  calcio  y  está  regulado  por  voltaje,  sólo  permite  la  entrada  de  calcio  si  la  célula  está  despolarizada.Los  receptores  AMPA  intervienen  en  la  mayor  parte  de  la  transmisión  sináptica  excitadora  del  cerebro,  mientras  que  los  receptores  NMDA  desempeñan  un  papel  importante  en  desencadenar  la  plasticidad  sináptica  y,  cuando  están  hiperactivos,  en  desencadenar  excitotoxicidad.Existen  otros  subtipos  de  receptores  metabotrópicos  de  glutamato.  Cuando  se  localizan  en  la  terminación  presináptica,  inhiben  la  liberación  de  neurotransmisores.  Cuando  se  localizan  en  la  membrana  postsináptica,  ejercen  efectos  moduladores  complejos  mediante  cascadas  de  transducción  de  señales,  que  pueden  producir  efectos  excitadores  o  inhibidores.La  forma  de  plasticidad  sináptica  que  más  se  ha  estudiado  es  la  potenciación  a  largo  plazo  en  el  hipocampo  (LTP,  del  inglés  long  term  potentiation),  que  está  desencadenada  por  una  fuerte  activación  de  los  receptores  NMDA  y  el  consecuente  importante  aumento  de  la  concentración  de  calcio  postsináptico.  Otros  tipos  de  LTP  se  pueden  encontrar  por  el  sistema  nervioso  y  están  mediados  por  diferentes  mecanismos.La  depresión  a  largo  plazo  (LTD,  del  inglés  long  term  depression),  una  disminución  prolongada  de  la  potencia  sináptica,  ocurre  también  en  la  mayor  parte  de  las  sinapsis  excitadoras  y  en  algunas  de  las  inhibidoras  del  cerebro.El  receptor  GABAA  un  canal  de  cloruro  regulado  por  ligando,  y  el  receptor  GABAB  un  receptor  asociado  a  proteína  G,  son  los  dos  tipos  más  importantesde  receptores  GABA.Los  receptores  GABAA  que  son  muy  heterogéneos,  intervienen  en  gran  parte  de  la  transmisión  sináptica  inhibidora  del  cerebro.  Muchos  fármacos,  los  principales  benzodiazepinas  y  barbitúricos,  se  unen  a  los  receptores  GABAA  y  potencian  su  función.Los  receptores  GABAB  se  localizan  tanto  presinápticamente,  donde  inhiben  la  liberación  de  neurotransmisores,  como  postsinápticamente,  donde  intervienen  en  la  respuesta  sináptica  inhibidora  lenta.La  glicina,  al  igual  que  el  GABA,  es  un  neurotransmisor  inhibidor  que  activa  los  receptores  que  son  canales  de  cloruro  regulados  por  ligando.  Son  fundamentales  en  la  neurotransmisión  inhibidora  en  la  médula  espinal  y  el  tronco  del  encéfalo.  
SN  - 
PB  - McGraw-Hill Education
CY  - New York, NY
Y2  - 2024/04/19
UR  - accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1144412979
ER  -