TY  - CHAP
M1  - Book, Section
TI  - CIMETIDINA Y OTROS BLOQUEADORES DE H2
A1  - Chopra, Vineet
A2  - Olson, Kent R.
A2  - Smollin, Craig G.
A2  - Anderson, Ilene B.
A2  - Benowitz, Neal L.
A2  - Blanc, Paul D.
A2  - Kim-Katz, Susan Y.
A2  - Lewis, Justin C.
A2  - Wu, Alan H. B.
PY  - 2022
T2  - Envenenamientos e intoxicaciones, 8e
AB  - Farmacología.  La  cimetidina,  ranitidina,  famotidina  y  nizatidina  son  inhibidores  competitivos  selectivos  de  la  histamina  en  los  receptores  H2.  Estos  receptores  modulan  al  músculo  liso,  el  tono  vascular  y  las  secreciones  gástricas  y  quizá  participan  en  los  efectos  clínicos  que  acompañan  a  las  reacciones  anafilácticas  y  anafilactoides,  así  como  a  la  ingestión  de  histamina  o  sustancias  similares  a  la  histamina  (p.  ej.,  intoxicación  por  pescado  escombroides).  La  cimetidina  como  inhibidor  de  la  enzima  citocromo  P450  ha  sido  estudiada  en  animales  como  agente  para  bloquear  la  producción  de  los  metabolitos  intermedios  tóxicos  (p.  ej.,  paracetamol,  tetracloruro  de  carbono,  halotano,  intoxicación  por  hongo  Amanita,  dapsona),  pero  no  se  ha  demostrado  que  ofrezca  beneficios  en  las  intoxicaciones  de  los  seres  humanos  ni  los  efectos  tóxicos  con  la  posible  excepción  de  la  methemoglobinemia  inducida  por  dapsona  (véase  “Indicaciones”).  La  cimetidina  también  es  un  inhibidor  de  la  alcohol-deshidrogenasa  (véase  “Interacciones  farmacológicas  o  de  laboratorio”)  y  se  ha  sugerido  utilizarla  en  pacientes  con  enzima  atípica  aldehído  deshidrogenasa  para  reducir  al  mínimo  la  reacción  tipo  disulfiram  a  la  ingestión  de  alcohol  abundante.  La  ranitidina  fue  retirada  del  mercado  de  Estados  Unidos  en  2020  cuando  se  encontró  una  impureza  carcinógena  potencial  en  las  presentaciones  sometidas  a  pruebas.IndicacionesAdjunto  con  antagonistas  de  H1  como  difenhidramina  en  el  tratamiento  y  profilaxis  de  las  reacciones  anafilácticas  y  anafilactoides  (véanse  los  capítulos  sobre  diversos  antídotos).Adjunto  con  bloqueadores  H1  como  difenhidramina  en  el  tratamiento  de  la  intoxicación  por  pescados  escombroides.La  cimetidina  inhibe  la  formación  de  metabolitos  oxidativos  de  la  dapsona,  reduciendo  la  concentración  de  methemoglobina  y  mejorando  la  tolerancia  en  los  pacientes  que  ingieren  este  fármaco  por  tiempo  prolongado.Contraindicaciones.  Hipersensibilidad  conocida  a  los  antagonistas  de  H2.Efectos  adversosSe  ha  reportado  cefalea,  somnolencia,  fatiga  y  mareo,  pero  por  lo  general  son  leves.Se  han  informado  casos  de  confusión,  agitación,  alucinaciones  e  incluso  convulsiones  con  el  uso  de  cimetidina  en  los  ancianos,  en  pacientes  graves  y  pacientes  con  insuficiencia  renal.  Se  publicó  un  caso  de  reacción  distónica  después  de  la  administración  IV  de  cimetidina.Se  ha  publicado  elevación  reversible  y  supeditada  a  la  dosis  de  la  actividad  sérica  de  la  alanino-aminotransferasa  con  la  nizatidina.  También  se  observó  hepatitis  con  la  ranitidina.Se  han  vinculado  arritmias  cardiacas  (bradicardia,  taquicardia)  e  hipotensión  con  la  administración  de  un  bolo  IV  rápido  de  cimetidina  (raro).  Nota:  en  el  cuadro  III–8  aparece  la  velocidad  máxima  del  goteo  IV.Hipersensibilidad  tardía  grave  después  de  una  dosis  oral  elevada  de  cimetidina  (informe  de  un  caso).La  preparación  que  contiene  alcohol  bencílico  se  ha  vinculado  con  el  “síndrome  del  jadeo”  en  los  lactantes  prematuros.Uso  en  el  embarazo.  Categoría  B  de  la  FDA  (Introducción).  Es  poco  probable  el  daño  fetal.Interacciones  farmacológicas  o  de  laboratorioLa  cimetidina  reduce  la  eliminación  hepática  y  prolonga  la  semivida  de  eliminación  de  varios  fármacos  al  inhibir  la  actividad  del  citocromo  P450  y  reducir  la  circulación  sanguínea  hepática.  Algunos  ejemplos  de  estos  fármacos  son  difenilhidantoinato,  teofilina,  fenobarbital,  ciclosporina,  morfina,  lidocaína,  bloqueadores  de  los  conductos  de  calcio,  antidepresivos  tricíclicos  y  warfarina.  Probablemente  la  inhibición  del  citocromo  P450  provocó  la  prolongación  profunda  del  intervalo  QTc  observada  cuando  se  administró  al  mismo  tiempo  que  ...
SN  - 
PB  - McGraw Hill
CY  - New York, NY
Y2  - 2024/12/02
UR  - accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1198840991
ER  -