TY  - CHAP
M1  - Book, Section
TI  - Duloxetina: Antidepresivos
A1  - Rodríguez Carranza, Rodolfo
PY  - 2015
T2  - Vademécum Académico de Medicamentos
AB  - La  duloxetina  es  una  amina  secundaria  que  tiene  relación  estructural  con  la  fluoxetina,  y  similar  acción  antidepresiva  que  clomipramina  y  venlafaxina.  Pertenece  a  la  clase  de  los  inhibidores  de  la  recaptura  neuronal  de  serotonina-norepinefrina,  por  lo  que  es  referida  como  un  inhibidor  “dual”.  La  duloxetina  ha  mostrado  eficacia  en  el  tratamiento  de  los  síntomas  de  la  depresión  mayor,  en  la  ansiedad  generalizada,  y  como  analgésico,  en  el  dolor  asociado  con  la  neuropatía  periférica  diabética,  con  la  fibromialgia  y  con  el  dolor  crónico  del  músculo-esquelético  (osteoartritis).  El  mecanismo  de  acción  de  estos  efectos  no  ha  sido  establecido.  Sin  embargo,  se  postula  que  su  eficacia  está  ligada  a  la  potenciación  de  la  actividad  serotonérgica  y  noradrenérgica  que  resulta  de  la  inhibición  de  la  recaptura  de  serotonina  y  norepinefrina,  producida  por  duloxetina,  en  el  sistema  nervioso  central.  La  respuesta  antidepresiva  se  observa  a  las  dos  semanas  de  tratamiento.  La  duloxetina  no  inhibe  la  monoaminooxidasa,  y  no  ejerce  actividad  significativa  in  vivo  o  in  vitro  en  los  receptores  dopaminérgicos,  histaminérgicos,  muscarínicos,  adrenérgicos  alfa1,  serotonérgicos  5-HT1A,  5-HT1B,  5-HT1D,  5-HT2A,  5-HT2C,  como  tampoco  en  los  receptores  opioides.  Se  absorbe  a  través  del  tubo  digestivo  con  una  biodisponibilidad  del  30  al  80%.  Después  de  una  administración  oral  de  20  mg,  alcanza  una  concentración  máxima  (Cmáx)  de  13  ng/ml  a  las  6  a  10  h  (Tmáx).  Las  concentraciones  plasmáticas  antidepresivas  no  se  han  establecido.  Se  une  a  proteínas  plasmáticas  en  más  de  90%  y  tiene  un  volumen  aparente  de  distribución  de  1  640  L.  Es  oxidada  por  CYP1A2  y  CYP2D6  y  conjugada  en  el  hígado  a  metabolitos  inactivos  como  4-hidroxi  glucurónido  de  duloxetina.  Alrededor  del  70%  se  excreta  como  metabolitos  por  orina,  y  tiene  una  vida  media  plasmática  de  8  a  17  h.  El  aclaramiento  corporal  total  es  de  114/L/h.  
SN  - 
PB  - McGraw-Hill Education
CY  - New York, NY
Y2  - 2024/04/24
UR  - accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113054534
ER  -