TY  - CHAP
M1  - Book, Section
TI  - Efavirenz: Antivirales
A1  - Rodríguez Carranza, Rodolfo
PY  - 2015
T2  - Vademécum Académico de Medicamentos
AB  - Inhibidor  no  nucleósido  de  la  transcriptasa  inversa  de  primera  línea  en  el  tratamiento  inicial  de  pacientes  con  infección  por  VIH-1.  Inhibe  la  elongación  del  DNA  complementario  y  la  replicación  viral.  Se  une  a  un  sitio  próximo  al  sitio  activo  (sitio  alostérico)  de  la  transcriptasa  inversa;  esta  unión  causa  un  cambio  estereoquímico  (menor  flexibilidad)  de  la  transcriptasa  inversa,  bloqueando  la  habilidad  del  sitio  catalítico  para  unir  nucleótidos.  En  combinación  con  zidovudina,  didanosina  o  indinavir,  produce  una  actividad  sinérgica  contra  el  VIH-1.  El  efavirenz  no  requiere  fosforilación  para  ser  activo  ni  compite  con  los  nucleótidos,  tampoco  tiene  efecto  inhibidor  sobre  las  DNA  polimerasas  humanas.  En  pacientes  con  VIH  su  efecto  inicia  en  2  semanas  y  es  máximo  en  12  semanas.  Su  eficacia  antiviral  es  similar  a  la  de  nevirapina,  pero  el  efavirenz  tiene  un  perfil  de  efectos  adversos  más  tolerable,  excepto  durante  el  embarazo.  La  administración  oral  de  200,  400  o  600  mg  tiene  una  biodisponibilidad  del  42%.  Su  concentración  máxima  (4  µg/ml)  se  alcanza  en  3  a  5  h  y  las  comidas  ricas  en  grasas  aumentan  estos  parámetros.  Su  unión  a  proteínas  es  alta  (99.5  a  99.75%),  principalmente  albúmina.  Su  volumen  de  distribución  es  amplio  (2  a  4  L/kg),  aunque  su  distribución  a  placenta,  líquido  cefalorraquídeo  y  leche  es  escasa  (∼13%).  Se  biotransforma  en  el  hígado  (CYP3A4,  CYP2B6,  glucuronidación).  Se  excreta  en  heces  (16  a  61%,  primariamente  sin  cambios)  y  por  vía  renal  (14  a  34%  como  metabolitos).  Su  estado  estable  (12.9  micromoles)  se  alcanza  después  de  6  a  10  días.  Su  vida  media  de  eliminación  es  de  52  a  76  h  o  de  40  a  50  h,  después  de  dosis  única  o  de  dosis  múltiples,  respectivamente.  
SN  - 
PB  - McGraw-Hill Education
CY  - New York, NY
Y2  - 2024/04/19
UR  - accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113054557
ER  -