TY  - CHAP
M1  - Book, Section
TI  - Imipramina: Antidepresivos
A1  - Rodríguez Carranza, Rodolfo
PY  - 2015
T2  - Vademécum Académico de Medicamentos
AB  - Prototipo  del  grupo  de  los  antidepresivos  tricíclicos  que  aumentan  la  disponibilidad  de  noradrenalina  y  de  serotonina  en  las  sinapsis  adrenérgicas  y  serotoninérgicas,  respectivamente,  como  resultado  de  una  acción  inhibitoria  del  mecanismo  de  recaptura,  principal  proceso  de  inactivación  fisiológica  de  estos  neurotransmisores  a  nivel  de  la  membrana  de  la  terminal  sináptica.  En  consecuencia,  activa  los  procesos  noradrenérgicos  y  serotoninérgicos  centrales,  supuestamente  deficientes  en  la  depresión.  También  tiene  propiedades  anticolinérgicas  centrales  y  periféricas  de  tipo  atropínico.  Se  supone  que  esta  acción  central  es  útil  en  el  tratamiento  de  la  depresión  y  que  los  efectos  anticolinérgicos  periféricos  se  derivan  de  bloqueo  de  la  actividad  parasimpática  centrífuga.  En  el  sujeto  normal  provoca  somnolencia,  aturdimiento,  sedación,  ligera  hipotensión,  signos  atropinoides  (resequedad  bucal,  visión  borrosa,  palpitaciones  y  retención  urinaria).  Con  la  administración  repetida,  algunas  de  estas  manifestaciones  se  acentúan,  y  además  ocurre  disminución  de  la  actividad  motora  y  alteraciones  del  pensamiento  y  de  los  procesos  cognoscitivos  y  afectivos.  Hay  tendencia  al  desarrollo  de  tolerancia  a  los  efectos  anticolinérgicos.  También  hace  que  disminuya  el  número  de  despertares  nocturnos,  aumenta  la  fase  de  sueño  sin  movimientos  oculares  rápidos  (S-MOR)  y  reduce  el  sueño  MOR;  asimismo,  se  ha  observado  que  en  los  niños  aumenta  la  capacidad  vesical.  En  el  paciente  deprimido  provoca  mejoría  del  estado  de  ánimo,  desinhibición  psíquica,  intelectual  y  motora,  y  reducción  o  supresión  del  insomnio.  Estos  efectos  benéficos  sólo  se  observan  después  de  dos  semanas  de  iniciado  el  tratamiento.  La  imipramina  se  absorbe  de  manera  adecuada  del  tubo  digestivo,  se  une  con  fuerza  a  las  proteínas  del  plasma  y  se  distribuye  con  rapidez.  Las  concentraciones  pico  se  alcanzan  8  a  12  h  después  de  su  administración,  y  la  vida  media  es  de  10  a  20  h.  Aunque  las  concentraciones  plasmáticas  son  variables  (50  a  300  ng/ml),  se  aprecia  una  relación  con  el  efecto  terapéutico.  Los  efectos  tóxicos  aparecen  con  concentraciones  plasmáticas  mayores  de  1  μg/ml.  Sufre  biotransformación  por  desmetilación  hasta  convertirse  en  desipramina,  metabolito  activo  que,  a  su  vez,  se  oxida  dando  lugar  a  derivados  que  se  excretan  con  la  orina.  Alrededor  de  70%  de  una  dosis  se  elimina  en  72  h.  
SN  - 
PB  - McGraw-Hill Education
CY  - New York, NY
Y2  - 2024/04/16
UR  - accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113056133
ER  -