TY - CHAP M1 - Book, Section TI - Lamivudina: Antivirales A1 - Rodríguez Carranza, Rodolfo PY - 2015 T2 - Vademécum Académico de Medicamentos AB - Nucleósido sintético análogo de citosina que inhibe la acción de la enzima transcriptasa inversa y, en consecuencia, la síntesis de DNA y la replicación viral; de primera línea en el tratamiento de pacientes con infección por el VIH-1 o con hepatitis B crónica. Previa fosforilación por enzimas celulares, la lamivudina 5′-trifosfato compite con el sustrato natural (desoxicitidina 5′-trifosfato) por la transcriptasa inversa, la cual lo incorpora en el DNA en crecimiento, acción que termina con la síntesis de dicha cadena. También tiene actividad contra el virus de hepatitis B y es inhibidor débil de las DNA polimerasas humanas, incluyendo la mitocondrial. En pacientes con VIH la respuesta inicial se observa en 4 a 8 semanas, es máxima a las 4 a 12 semanas. La concentración terapéutica en pacientes con VIH se desconoce; para hepatitis B es de 2.3 ng/ml. Por vía oral su biodisponibilidad es alta y alcanza la concentración máxima en 1 a 1.5 h (2.5 en neonatos), sin relación con las comidas. Se une a proteínas plasmáticas (< 36%). Su volumen de distribución es amplio (1 a 1.7 L/kg). Se distribuye al feto y escasamente en el líquido cefalorraquídeo. Se metaboliza parcialmente en el hígado. Su principal vía de eliminación es renal, como fármaco sin cambios. Su depuración renal (260 ml/min/kg) es mayor en el embarazo. Su vida media de eliminación es de 3 a 7 h y disminuye en casos de daño renal. SN - PB - McGraw-Hill Education CY - New York, NY Y2 - 2024/04/19 UR - accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113056681 ER -