TY  - CHAP
M1  - Book, Section
TI  - Lopinavir y ritonavir: Antivirales
A1  - Rodríguez Carranza, Rodolfo
PY  - 2015
T2  - Vademécum Académico de Medicamentos
AB  - Combinación  en  dosis  fija  de  dos  inhibidores  de  la  proteasa  del  VIH,  útil  en  el  tratamiento  de  pacientes  con  infección  por  el  VIH  por  su  capacidad  de  producir  viriones  no  infectantes.  Por  su  seguridad  y  cinética,  forma  parte  del  esquema  de  primera  línea  en  el  tratamiento  inicial  de  pacientes  embarazadas.  Como  otros  inhibidores  de  proteasa,  lopinavir  se  une  al  sitio  de  actividad  de  la  proteasa  del  VIH  e  inhibe  el  rompimiento  de  las  poliproteínas  Gag  y  Gag-Pol  y  la  generación  de  proteínas  estructurales  y  funcionales  individuales  requeridas  para  el  virus  infeccioso.  Este  mecanismo  resulta  en  viriones  inmaduros,  incapaces  de  continuar  el  ciclo  de  infección.  En  esta  formulación,  ritonavir  se  usa  en  dosis  bajas  para  aumentar  las  concentraciones  plasmáticas  y,  por  ende,  la  eficacia  de  lopinavir.  La  interacción  ocurre  principalmente  a  nivel  del  CYP3A.  La  respuesta  inicial  (disminución  en  el  nivel  de  copias  de  RNA-VIH)  se  observa  en  3  semanas.  Después  de  su  administración  oral,  su  absorción  es  buena  aunque  variable;  su  concentración  máxima  se  alcanza  en  4  h  (6  h  con  comidas).  Las  comidas  aumentan  estos  parámetros  y  su  tolerabilidad.  La  concentración  terapéutica  de  lopinavir  (0.07  μg/ml)  se  mantiene  por  12  a  24  h.  Se  une  a  proteínas  (98  a  99%),  principalmente  glucoproteína  alfa  1.  Se  distribuye  en  suero  y  tejido  linfático  (volumen  de  distribución  de  0.92  a  1.86  L/kg).  Su  entrada  al  sistema  nervioso  central  y  al  feto  es  escasa.  Se  metaboliza  en  hígado  vía  CYP3A4.  Se  excreta  principalmente  en  heces  (20%  como  fármaco  sin  cambios)  y  2%  en  orina.  Su  vida  media  de  eliminación  es  de  4.5  a  6  h.  
SN  - 
PB  - McGraw-Hill Education
CY  - New York, NY
Y2  - 2024/04/16
UR  - accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113057187
ER  -