TY - CHAP M1 - Book, Section TI - Losartán: Antihipertensivos A1 - Rodríguez Carranza, Rodolfo PY - 2015 T2 - Vademécum Académico de Medicamentos AB - Antagonista competitivo selectivo de los receptores AT1 para angiotensina. Antagoniza las acciones periféricas de la angiotensina II, que incluyen vasoconstricción directa, facilitación de la transmisión noradrenérgica, aumento del tono simpático central, liberación de catecolaminas de la médula suprarrenal y de aldosterona de la corteza suprarrenal, aumento de la reabsorción tubular renal de sodio, e hipertrofia y remodelación vascular y cardiaca. Este antagonismo se traduce en reducción de la resistencia periférica total y de la presión arterial, efectos que no se acompañan de cambios en otros parámetros hemodinámicos, como frecuencia cardiaca, gasto cardiaco o fracción de eyección del ventrículo izquierdo. Su administración repetida reduce la hipertrofia cardiaca que acompaña a la hipertensión arterial experimental, y es posible que este efecto protector se presente también en pacientes hipertensos. El fármaco no modifica la velocidad de filtración glomerular, el flujo sanguíneo renal, el volumen urinario o la excreción de electrólitos; aumenta la excreción de ácido úrico y disminuye la proteinuria, cuando está presente. Aunque el losartán se absorbe en el intestino, su biodisponibilidad oral es de sólo 25 a 35% debido a metabolismo de primer paso. Su concentración plasmática máxima se alcanza en 1 h y es indetectable a las 10 h. Alrededor de 14% de una dosis oral se biotransforma en el hígado a su derivado activo, el cual también antagoniza a los receptores AT1 con una afinidad 10 veces mayor que el compuesto original. La vida media de eliminación del losartán es de 2 h y la del metabolito activo de 4 a 5 h; se cree que la respuesta hipotensora prolongada al losartán hasta de 24 h se debe a la acción del E3174. Ambos compuestos se unen a las proteínas plasmáticas en más de 98%, no atraviesan la barrera hematoencefálica y se excretan por el riñón. SN - PB - McGraw-Hill Education CY - New York, NY Y2 - 2024/10/11 UR - accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113057259 ER -