TY - CHAP M1 - Book, Section TI - Montelukast: Antialérgicos • Antiasmáticos A1 - Rodríguez Carranza, Rodolfo PY - 2015 T2 - Vademécum Académico de Medicamentos AB - Antagonista competitivo del receptor tipo 1 de los cisteinil leucotrienos (cys-LT1), que entre otras partes, se localiza en el músculo liso, leucocitos, linfocitos T, eosinófilos y monocitos de las vías respiratorias. Los cisteinil leucotrienos (C4, D4 y E4) desempeñan un papel importante en la patogénesis del asma, ya que producen broncoconstricción, aumento de la secreción mucosa, de la permeabilidad vascular y de la infiltración de células de la inflamación en las vías aéreas. También están involucrados en otras enfermedades alérgicas, incluyendo rinitis y dermatitis atópica. Por sus acciones antagonistas, en el asma el montelukast favorece la broncodilatación y disminuye levemente la inflamación. Incluso disminuye la necesidad de dosis altas de esteroides. Su efecto broncodilatador se inicia 3 a 4 h después de su ingestión oral y persiste hasta 24 h, aunque clínicamente es menos eficaz que los agonistas beta2. Se absorbe bien por vía oral y su biodisponibilidad es del 60 al 78%. Se une extensamente a proteínas plasmáticas y su volumen de distribución es de 8 a 11 L. Se biotransforma en el hígado y, a diferencia del zafirlukast, no inhibe a CYP2C9 ni a CYP3A4, se excreta predominantemente en la bilis y se elimina en las heces. Tiene una vida media de eliminación de 3 a 5 h. SN - PB - McGraw-Hill Education CY - New York, NY Y2 - 2024/03/28 UR - accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113057827 ER -