TY  - CHAP
M1  - Book, Section
TI  - Nifedipino: Antianginosos • Antihipertensivos
A1  - Rodríguez Carranza, Rodolfo
PY  - 2015
T2  - Vademécum Académico de Medicamentos
AB  - Dihidroperidina  con  propiedades  antihipertensivas  y  antianginosas.  Es  estructural  y  farmacológicamente  similar  a  otras  dihidropiridinas  como  el  amlodipino,  felodipino,  isradipino,  y  nicardipina.  Bloquea  el  conducto  lento  del  calcio  que  inhibe  el  ingreso  de  este  ion  en  las  células  cardiacas  y  en  las  células  de  la  musculatura  lisa  vascular.  El  bloqueo  se  efectúa  a  través  del  canal  del  calcio  tipo  L,  con  mayor  selectividad,  tanto  en  el  músculo  cardiaco  como  en  el  músculo  liso  vascular;  en  este  último  caso,  se  altera  la  formación  del  complejo  calcio-calmodulina  y,  de  esta  manera,  se  evita  la  estimulación  de  la  cinasa  de  las  cadenas  ligeras  de  miosina,  bloqueándose  la  interacción  entre  actina  y  miosina,  dando  como  resultado  relajación  vascular.  Esta  acción,  que  reduce  la  concentración  intracelular  de  calcio,  produce  diversos  efectos  en  el  sistema  cardiovascular:  disminución  de  la  contractilidad  cardiaca,  dilatación  de  las  arterias  y  de  las  arteriolas  coronarias,  y  dilatación  de  los  vasos  periféricos,  en  particular  de  las  arteriolas;  por  ello,  reduce  la  resistencia  vascular  periférica  total  y  la  presión  arterial,  y  en  consecuencia  la  poscarga;  a  su  vez,  esto  causa  incremento  reflejo  de  la  actividad  simpática  cardiaca;  sin  embargo,  el  efecto  final  neto  es  una  disminución  del  consumo  de  oxígeno  del  corazón.  En  pacientes  con  función  ventricular  alterada  se  observa  aumento  de  la  función  de  expulsión  y  reducción  de  la  presión  de  llenado  del  ventrículo  izquierdo  (precarga).  El  efecto  vasodilatador  coronario,  que  aumenta  el  aporte  de  oxígeno  al  corazón,  disminuye  la  contractilidad  y  baja  el  consumo  de  oxígeno  del  corazón,  así  como  la  poscarga;  son  propiedades  que  hacen  a  esta  sustancia  útil  en  el  tratamiento  de  pacientes  con  patología  de  la  circulación  coronaria.  Por  otra  parte,  la  relajación  del  músculo  liso  arteriolar,  que  se  traduce  en  disminución  de  la  resistencia  vascular  periférica,  explica  la  utilidad  de  este  compuesto  en  el  tratamiento  de  la  hipertensión  arterial  esencial.  El  nifedipino  se  absorbe  rápido  y  por  completo  a  través  de  la  mucosa  gastrointestinal,  pero  su  biodisponibilidad  (30  a  60%)  se  reduce  en  forma  significativa  por  un  efecto  metabólico  de  primer  paso  en  el  hígado.  Se  une  a  proteínas  plasmáticas  en  90  a  96%,  y  su  biotransformación  por  CYP3A4  da  lugar  a  productos  inactivos  análogos  de  nitropiridinas  que  alrededor  de  80%  de  éstos  se  elimina  por  el  riñón.  Tiene  un  volumen  aparente  de  distribución  de  1.4  a  2.2  L/kg  y  una  vida  media  bifásica;  la  primera  de  90  a  120  min  y  la  segunda  de  5  h.  La  vida  media  de  los  preparados  de  liberación  prolongada  es  de  10  h.  El  aclaramiento  corporal  total  es  de  308  ml/min  o  4.3  ml/min/kg.  
SN  - 
PB  - McGraw-Hill Education
CY  - New York, NY
Y2  - 2024/04/16
UR  - accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113058281
ER  -