TY - CHAP M1 - Book, Section TI - Pioglitazona: Antidiabéticos A1 - Rodríguez Carranza, Rodolfo PY - 2015 T2 - Vademécum Académico de Medicamentos AB - La pioglitazona (tiazolidinediona) es un hipoglucemiante oral útil en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 (no dependiente de insulina). Su efecto antidiabético depende de la presencia de insulina. Su acción primaria es disminuir la resistencia a la insulina en los tejidos periféricos y en el hígado, lo que aumenta la disponibilidad de glucosa dependiente de insulina y disminuye la salida de glucosa hepática. Estos efectos dependen de su unión a los receptores nucleares gamma activados por proliferador del peroxisoma (PPAR), los cuales se encuentran en tejido adiposo, músculo esquelético e hígado. La activación de estos receptores regula la expresión de numerosos genes que afectan el control de la glucemia, el metabolismo de lípidos y el tono vascular. La activación de los receptores PPARγ aumenta la sensibilidad a la insulina. La disminución en la resistencia a la insulina se acompaña de aumento en la captura hepática de glucosa (después de las comidas) y en los tejidos periféricos. La pioglitazona también reduce los triglicéridos y aumenta las lipoproteínas de alta densidad (HDL); su efecto es muy discreto sobre las lipoproteínas de baja densidad (LDL) y colesterol total. Su efecto sobre los niveles de glucosa (en ayunas) y hemoglobina glucosilada son significativos después de iniciado el tratamiento y disminuyen progresivamente en 30 días. Se absorbe rápido a través de la mucosa gastrointestinal y se une extensamente (99%) a las proteínas plasmáticas. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en 2 h y su biodisponibilidad excede de 80%. Se metaboliza en el hígado (citocromo P450, isoenzimas CYP3A4 y CYP2C9), donde se forman metabolitos activos (derivados hidroxi y ceto) e inactivos. Se excreta en orina y heces. Su vida media de eliminación es de 3 a 7 h. SN - PB - McGraw-Hill Education CY - New York, NY Y2 - 2024/10/06 UR - accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113058984 ER -