TY - CHAP M1 - Book, Section TI - Pirimetamina: Antiprotozoarios • Antipalúdicos A1 - Rodríguez Carranza, Rodolfo PY - 2015 T2 - Vademécum Académico de Medicamentos AB - Inhibidor potente de la reductasa de dihidrofolato de los plasmodios, enzima que cataliza la reducción del dihidrofolato a tetrahidrofolato, el cual es indispensable para la biosíntesis de purinas, pirimidinas y de algunos aminoácidos. La inhibición de la reductasa de dihidrofolato se manifiesta en los parásitos por deficiencia de la división celular en el momento de la formación del esquizonte en los eritrocitos y en el hígado. Su acción sobre la biosíntesis de folatos es sinérgica con las sulfonamidas, que inhiben de manera competitiva la enzima dihidropteroato reductasa, y de esta manera bloquean la síntesis del ácido dihidrofólico y, en consecuencia, la formación de tetrahidrofolato. La pirimetamina es activa contra las formas eritrocíticas asexuadas, y en menor grado contra las formas tisulares de Plasmodium falciparum. En combinación con una sulfonamida, como la sulfadoxina, y con quinina, un esquizonticida, es altamente efectiva en el tratamiento del paludismo por P. falciparum resistente a cloroquina. También es activa contra Toxoplasma gondii y su efecto aumenta con el uso concurrente de sulfonamidas. Se absorbe bien a través de la mucosa gastrointestinal. Se distribuye en gran medida en el organismo; se concentra en mayor cantidad en eritrocitos, riñones, pulmones, hígado y bazo. Se une en forma importante a las proteínas plasmáticas; se metaboliza de manera parcial en el hígado y se elimina con lentitud en su forma original y a través de diversos metabolitos por la orina, y en menor proporción por la leche materna. Tiene una vida media aproximada de cuatro días y las concentraciones plasmáticas con efecto terapéutico permanecen por dos semanas. SN - PB - McGraw-Hill Education CY - New York, NY Y2 - 2024/04/18 UR - accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113059063 ER -