TY - CHAP M1 - Book, Section TI - Tolterodina: Antiespasmódicos A1 - Rodríguez Carranza, Rodolfo PY - 2015 T2 - Vademécum Académico de Medicamentos AB - Fármaco con perfil similar al de la oxibutinina, eficaz en el tratamiento de pacientes con síndrome de vejiga hiperactiva. Antagonista competitivo de la acetilcolina a nivel de los receptores muscarínicos, en especial los localizados en las terminaciones parasimpáticas, epitelio y músculo detrusor de la vejiga. Por sus acciones antagonistas, suprime la liberación de Ca2+ de las reservas intracelulares, mecanismo que interfiere en la contracción del músculo liso, y favorece las acciones de la vía simpática que incrementa las concentraciones de AMP cíclico, mediador de la relajación del músculo liso. Además, la tolterodina muestra selectividad funcional por el músculo liso de vejiga, no atribuible a la acción sobre algún subtipo de receptor. En pacientes con espasmos involuntarios del músculo detrusor, mediados en su mayor parte por receptores muscarínicos, la tolterodina reduce la frecuencia de micción y el número de episodios de incontinencia, al tiempo que aumenta la capacidad vesical. En pacientes con incontinencia urinaria, su efecto se inicia 1 h después de su administración, y su eficacia máxima se presenta en dos a cuatro semanas. En pacientes con síndrome de vejiga hiperactiva o hiperactividad del músculo detrusor, su eficacia terapéutica es evidente en una semana y máxima en cuatro semanas. Se absorbe rápidamente cuando se administra por vía oral, experimenta efecto de primer paso y su biodisponibilidad es del 30 al 40%. Se biotransforma en el hígado, donde se forma un metabolito activo (5-hidroximetil), y se elimina en orina (77%) y heces (17%), sobre todo como metabolitos. Su vida media de eliminación es de 1.9 a 3.7 h. SN - PB - McGraw-Hill Education CY - New York, NY Y2 - 2024/03/29 UR - accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113060502 ER -