TY - CHAP M1 - Book, Section TI - Vardenafilo: Antidisfunción eréctil A1 - Rodríguez Carranza, Rodolfo PY - 2015 T2 - Vademécum Académico de Medicamentos AB - El vardenafilo es un inhibidor competitivo reversible de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5). Al igual que otros inhibidores de la PDE5 (sildenafilo, tadalafilo), la inhibición de la PDE5 incrementa las respuestas a la estimulación sexual, interrumpe el catabolismo del cGMP y, en consecuencia, aumenta la acumulación intracelular de monofosfato cíclico de guanina (cGMP). Como mediador de la relajación del músculo liso de los cuerpos cavernosos, el cGMP produce dilatación vascular, lo cual facilita la afluencia de sangre y, en consecuencia, aumenta su flujo sanguíneo hacia los espacios cavernosos y la presión intracavernosa. Todo ello favorece el inicio y mantenimiento de la erección peniana. Su efecto sobre otras fosfodiesterasas (PD1, PD3, PD4, PD6) localizadas en otros tejidos (músculo esquelético, músculo liso bronquial, riñón, etc.) es mínimo, por lo que la inhibición enzimática es relativamente más selectiva que la observada con sildenafilo. Se absorbe con rapidez por vía oral y su biodisponibilidad es del 15%. La dieta rica en grasa reduce su absorción. Alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 30 a 120 min. Se une ampliamente a las proteínas plasmáticas (95%) y su volumen de distribución es de 208 L, lo que indica una amplia distribución en el organismo. Se metaboliza en el hígado, principalmente por la acción de CYP3A4 y, en menor medida, por CYP3A5 y CYP2C9. Se excreta por las heces (95%) y orina (5%). Su vida media de eliminación es de 4 a 5 h. SN - PB - McGraw-Hill Education CY - New York, NY Y2 - 2024/04/20 UR - accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113061018 ER -