TY - CHAP M1 - Book, Section TI - Zolmitriptán: Antimigrañosos A1 - Rodríguez Carranza, Rodolfo PY - 2015 T2 - Vademécum Académico de Medicamentos AB - Agonista serotonérgico con acción más selectiva sobre los receptores subtipos 5-HT1B y 5-HT1D. Su interacción con los receptores 5-HT1A y 5-HT1F es relativamente baja y no actúa sobre otros receptores serotonérgicos o monoaminérgicos. Al igual que el sumatriptán, inhibe el sistema vascular del trigémino y revierte de manera indirecta (inhibición de la liberación de neuropéptidos) la dilatación de los vasos craneales, así como por activación directa de los receptores 5-HT1D. A diferencia del sumatriptán, inhibe la excitabilidad de las neuronas del núcleo caudal del trigémino. Estos mecanismos parecen explicar su efecto favorable en la migraña. También produce vasoconstricción periférica y aumenta la presión arterial diastólica. Su efecto en la migraña es evidente en 30 a 60 min después de su administración y persiste por 24 h. El zolmitriptán se absorbe en forma moderada por vía oral y su biodisponibilidad es de 39 a 40%. Se une a las proteínas plasmáticas (25%) y cruza la barrera hematoencefálica. Se biotransforma extensamente en el hígado y su metabolito N-desmetilado es de dos a seis veces más potente que el fármaco original. Se elimina en la orina y heces y su vida media de eliminación es de 2.5 a 3.0 h. SN - PB - McGraw-Hill Education CY - New York, NY Y2 - 2024/03/29 UR - accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113061253 ER -