TY - CHAP M1 - Book, Section TI - Ácido acetilsalicílico: Analgésicos • Antirreumáticos • Antiagregantes plaquetarios A1 - Rodríguez Carranza, Rodolfo Y1 - 2015 N1 - T2 - Vademécum Académico de Medicamentos AB - Fármaco sintético prototipo de los analgésicos no esteroideos. Tiene propiedades analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias, y constituye el fármaco de referencia para la evaluación de otros compuestos que tienen este tipo de efectos. Inhibe la biosíntesis de prostaglandinas, acción que parece explicar sus efectos farmacológicos y terapéuticos, y la agregación plaquetaria, e incrementa el tiempo de sangrado; estabiliza los lisosomas y reduce la permeabilidad capilar. Además, desacopla la fosforilación oxidativa y altera el equilibrio acidobásico. En dosis altas tiene propiedades uricosúricas e hipoglucemiantes. Es irritante para la mucosa gástrica. Por ser analgésico, alivia el dolor leve y moderado, como de cefaleas, neuralgias y mialgias. Los efectos analgésico y antipirético se logran en concentraciones plasmáticas de 20 a 100 μg/ml, y el antiinflamatorio en concentraciones plasmáticas mayores (150 a 300 μg/ml). Su uso crónico, a diferencia de los analgésicos opioides, no induce tolerancia ni dependencia. Se absorbe en el tubo digestivo y las concentraciones plasmáticas son máximas 2 h después de su administración oral. Se distribuye ampliamente en el organismo, incluso en los líquidos sinovial, raquídeo y peritoneal, en la saliva y la leche materna. Penetra lentamente la barrera hematoencefálica y atraviesa con rapidez la placenta. Hasta 50% de la sustancia se fija a las proteínas plasmáticas. Experimenta rápida biotransformación (vida media biológica de 15 a 30 min) en plasma e hígado, hasta convertirse en ácido salicílico, metabolito activo que se une en 90% a las proteínas del plasma. Este metabolito se conjuga con glicina (ácido salicilúrico) y una pequeña fracción se oxida hasta su conversión en ácido gentísico. Se excreta en la orina como ácido salicilúrico (75%) y, en menor grado, como ácido salicílico (10%) y ácido gentísico (1%). La excreción renal del ácido salicílico y de sus metabolitos depende del pH; en la orina alcalina se elimina hasta 85% como salicilato libre, en tanto que en orina ácida es de apenas 5%. SN - PB - McGraw-Hill Education CY - New York, NY Y2 - 2024/03/28 UR - accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113051458 ER -