TY - CHAP M1 - Book, Section TI - Clorazepato: Sedantes hipnóticos y ansiolíticos A1 - Rodríguez Carranza, Rodolfo Y1 - 2015 N1 - T2 - Vademécum Académico de Medicamentos AB - Benzodiazepina de larga duración (24 a 48 h) que, al igual que otros miembros del grupo, produce grados diversos de depresión del sistema nervioso central, dependiendo de la dosis. Se trata de un fármaco precursor, ya que en el intestino, antes de su absorción, se metaboliza y forma el nordiazepam, el cual tiene propiedades ansiolíticas, sedantes hipnóticas y anticonvulsivas. Sus efectos se atribuyen a que actúa sobre receptores de membrana específicos, lo cual aumenta o facilita la acción inhibitoria presináptica y postsináptica del ácido gammaaminobutírico (GABA), especialmente en la formación reticular ascendente. Su acción agonista sobre los receptores benzodiazepínicos, que forman parte del complejo que funciona como receptor GABA, abre el canal y facilita el paso de los iones cloro a través de la membrana, acción que ocasiona hiperpolarización postsináptica y disminución de la excitabilidad neuronal. Es probable que su activación de los receptores benzodiazepínicos facilite la unión del GABA a su receptor o constituya un vínculo entre este receptor y el canal de cloro. Inicia su biotransformación en el intestino y su metabolito activo (nordiazepam) se absorbe rápido a través de la mucosa gastrointestinal y su biodisponibilidad es del 91%. Atraviesa la barrera placentaria y también llega a la leche materna; se une extensamente a las proteínas plasmáticas y se elimina en la orina. La vida media de eliminación del nordiazepam es de 48 h. SN - PB - McGraw-Hill Education CY - New York, NY Y2 - 2024/03/28 UR - accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113053586 ER -