TY - CHAP M1 - Book, Section TI - Emtricitabina: Antivirales A1 - Rodríguez Carranza, Rodolfo Y1 - 2015 N1 - T2 - Vademécum Académico de Medicamentos AB - Nucleósido sintético análogo de citosina que inhibe la enzima transcriptasa inversa y se le considera de primera línea en el tratamiento de pacientes con infección por el VIH-1 por su capacidad de inhibir la síntesis de DNA y la replicación viral. Previa fosforilación por enzimas celulares, emtricitabina 5′-trifosfato compite con el sustrato natural (desoxicitidina 5′-trifosfato) por la transcriptasa inversa, la cual lo incorpora en el DNA en crecimiento, acción que termina la síntesis de dicha cadena. Cabe mencionar que es un inhibidor débil de DNA polimerasas humanas, incluyendo la mitocondrial. Al igual que la lamivudina y emtricitabina tiene actividad contra el virus de hepatitis B. En pacientes con VIH, la respuesta inicial se observa en 72 h y una vez establecido el efecto tiene una duración de al menos 48 h. Su eficacia es similar a la de la lamivudina. La administración oral tiene una alta biodisponibilidad con una concentración máxima en 1 a 2 h sin relación con las comidas. Su unión a proteínas plasmáticas es escasa. Se distribuye en saliva y semen. Se metaboliza parcialmente en hígado. Su principal vía de eliminación es renal, como fármaco sin cambios. Su depuración total (6 a 6 ml/min/kg) es mayor a la de creatinina. Su vida media de eliminación es de 10 h y disminuye en casos de daño renal. SN - PB - McGraw-Hill Education CY - New York, NY Y2 - 2024/04/24 UR - accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113054614 ER -