TY - CHAP M1 - Book, Section TI - Enalaprilo: Antihipertensivos A1 - Rodríguez Carranza, Rodolfo Y1 - 2015 N1 - T2 - Vademécum Académico de Medicamentos AB - Es un profármaco poco activo que sufre hidrólisis por esterasas en el hígado para producir un ácido dicarboxílico activo, el enalaprilat. Este último es un inhibidor competitivo potente de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), por lo que evita la conversión de angiotensina I en angiotensina II, un vasoconstrictor endógeno poderoso. La disminución de la concentración sanguínea de angiotensina II da lugar a incremento de la actividad plasmática de la renina, a disminución de la secreción de aldosterona y, en consecuencia, a elevación discreta del potasio sérico. La supresión del sistema renina-angiotensina-aldosterona parece explicar sus efectos terapéuticos. En hipertensos reduce la resistencia periférica sin modificar el gasto cardiaco o haciéndolo aumentar ligeramente. Su acción hipotensora es máxima 1 h después de su administración, persiste por 24 h y su acción terapéutica más significativa se logra después de varias semanas de tratamiento. En pacientes con insuficiencia cardiaca reduce la resistencia vascular periférica y la presión pulmonar, aumenta el gasto cardiaco, hace que disminuyan los niveles plasmáticos de aldosterona y aumenta la tolerancia al ejercicio. Se absorbe hasta 60% a través de la mucosa gastrointestinal; no se conoce su distribución. Se metaboliza extensamente en el hígado, donde se forma su metabolito activo, enalaprilat, que alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 3 a 4 h. Alrededor de 94% de la dosis administrada se elimina en la orina como metabolito o como fármaco original. La vida media del enalaprilat es de 11 h, que se prolonga en casos de insuficiencia renal. SN - PB - McGraw-Hill Education CY - New York, NY Y2 - 2024/03/28 UR - accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113054656 ER -