TY - CHAP M1 - Book, Section TI - Estazolam: Sedantes hipnóticos y ansiolíticos A1 - Rodríguez Carranza, Rodolfo Y1 - 2015 N1 - T2 - Vademécum Académico de Medicamentos AB - Benzodiazepina de duración intermedia que, al igual que otros miembros del grupo, produce grados diversos de depresión del sistema nervioso central, dependiendo de la dosis. Reduce de manera significativa la latencia de inicio del sueño, aumenta la duración del tiempo de sueño y disminuye el número de interrupciones nocturnas. Su efecto hipnótico se atribuye a que actúa sobre receptores de membrana específicos, lo cual aumenta o facilita la acción inhibitoria presináptica y postsináptica del ácido gamma-aminobutírico (GABA), especialmente en la formación reticular ascendente. Su acción agonista sobre los receptores benzodiazepínicos, que forman parte de los receptores GABA, abre el canal y facilita el paso de los iones cloro a través de la membrana, acción que ocasiona hiperpolarización postsináptica y disminución de la excitabilidad neuronal. Es probable que su activación de los receptores benzodiazepínicos facilite la unión del GABA a su receptor o constituya un vínculo entre este receptor y el canal de cloro. Se absorbe rápido a través de la mucosa gastrointestinal y alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 2 h. Con la administración múltiple, la acumulación es mínima y los niveles plasmáticos se estabilizan en unos tres días. Se une en forma extensa a las proteínas plasmáticas (95%) y se metaboliza en el hígado por oxidación e hidroxilación, formándose metabolitos inactivos que se eliminan en la orina. Su vida media de eliminación es de 10 a 24 h. SN - PB - McGraw-Hill Education CY - New York, NY Y2 - 2024/03/29 UR - accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113054849 ER -