TY - CHAP M1 - Book, Section TI - Lorazepam: Sedantes hipnóticos y ansiolíticos A1 - Rodríguez Carranza, Rodolfo Y1 - 2015 N1 - T2 - Vademécum Académico de Medicamentos AB - Benzodiazepina de duración corta (12 a 18 h) que, al igual que otros miembros del grupo, produce grados diversos de depresión del sistema nervioso central, dependiendo de la dosis. Tiene propiedades ansiolíticas, hipnótico-sedantes, anticonvulsivas y relajantes musculares. Al igual que otras benzodiazepinas, el lorazepam actúa de manera selectiva sobre los receptores GABAA que median la transmisión inhibitoria sináptica a través del sistema nervioso central. Estos fármacos aumentan la respuesta al GABA (ácido gamma-aminobutírico) porque facilitan la abertura de los canales de cloro dependientes del GABA. Se unen específicamente al sitio regulatorio del receptor, diferente del sitio de unión del GABA, y actúan de manera alostérica para aumentar la afinidad del GABA por su receptor. La interacción con los receptores GABAA ocasiona hiperpolarización postsináptica y disminución de la excitabilidad neuronal. Se absorbe bien a través de la mucosa gastrointestinal y alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 30 a 60 min. Se une en forma importante a las proteínas plasmáticas (85%) y se metaboliza en el hígado por oxidación e hidroxilación, formándose metabolitos inactivos que se eliminan en la orina. Su vida media de eliminación es de 12.9 h, siendo más prolongada en neonatos (40.2 h) y en ancianos (15.9 h). SN - PB - McGraw-Hill Education CY - New York, NY Y2 - 2024/03/28 UR - accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113057239 ER -