TY - CHAP M1 - Book, Section TI - Megestrol: Antineoplásicos A1 - Rodríguez Carranza, Rodolfo Y1 - 2015 N1 - T2 - Vademécum Académico de Medicamentos AB - Progestina que se utiliza en el tratamiento de los carcinomas mamario y endometrial. No se conoce con precisión el mecanismo de acción antineoplásico. Su efecto parece depender de la dosis. Si ésta es baja, disminuye la respuesta de las células tumorales a las hormonas endógenas porque baja el número de receptores esteroidales (estrógenos, progesterona, andrógenos glucocorticoides) y la respuesta depende del tejido y de su dependencia a progestágenos. La inhibición del crecimiento tumoral puede deberse a un efecto citotóxico directo, a una acción antiproliferativa (interacción con DNA e inhibición de la síntesis de RNA), o a incremento de la diferenciación celular terminal. En dosis altas compite con los receptores glucocorticoides, lo que suprime la producción suprarrenal de estradiol y androstenediona. A dosis extremadamente altas suprime el eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal, lo que afecta a los tumores sensibles a estrógenos o a testosterona. Por otro lado, favorece el aumento de peso porque estimula el apetito. Se absorbe bien a través de la mucosa gastrointestinal, se une en forma extensa a las proteínas plasmáticas (90%) y tiende a almacenarse en el tejido graso. Se metaboliza en el hígado y sus metabolitos se eliminan en la orina y las heces. Su vida media de eliminación promedio es de 38 h. SN - PB - McGraw-Hill Education CY - New York, NY Y2 - 2024/10/14 UR - accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113057368 ER -