TY - CHAP M1 - Book, Section TI - Metronidazol: Antiprotozoarios A1 - Rodríguez Carranza, Rodolfo Y1 - 2015 N1 - T2 - Vademécum Académico de Medicamentos AB - Tiene propiedades tricomonicidas y amebicidas directas. In vitro, a la concentración de 2.5 μg/ml, en lapso de 24 h destruye 99% de Trichomonas vaginalis en cultivo. Su acción sistémica le permite actuar contra T. vaginalis de localización intravaginal y extravaginal en la mujer, y sobre las tricomonas localizadas en las vías genitourinarias del hombre. Es biológicamente activo en semen y orina. Su aplicación tópica induce una acción menos eficaz que la sistémica. Además, actúa contra Giardia lamblia y no afecta a Candida albicans; no interfiere con la flora bacteriana de la vagina. Por otro lado, es uno de los agentes más eficaces contra Entamoeba histolytica. La concentración de 1 a 2 μg/ml en cultivo altera de manera significativa la morfología de los microorganismos, que son destruidos por completo en 24 h. La importancia de este medicamento radica en que es muy eficaz en todas las formas de amebiasis intraintestinal y extraintestinal. También posee actividad antibacteriana contra cocos anaerobios y contra bacilos gramnegativos, incluyendo especies de Bacteroides y bacilos anaerobios esporulados gramnegativos. Su acción antiprotozoaria depende de su reducción química intracelular; en estas condiciones interactúa con el DNA y produce pérdida de la estructura helicoidal y rompimiento de las bandas. Estas acciones inhiben la síntesis de ácidos nucleicos y producen muerte celular. Se absorbe bien por la mucosa gastrointestinal y se distribuye ampliamente, alcanzando concentraciones eficaces en saliva, bilis, líquido seminal, leche, hígado y abscesos hepáticos, pulmones y secreciones vaginales. También cruza las barreras placentaria y hematoencefálica. Se metaboliza en el hígado por oxidación de sus cadenas laterales y conjugación con glucurónidos, formando derivados 2-hidroximetilados que también son activos. Por la orina se elimina 20% sin cambios, y en algunos pacientes presenta un color marrón-rojizo debido a la presencia de pigmentos producto de la biotransformación. Su vida media es alrededor de 8 h, la cual se prolonga a 18 h en pacientes con enfermedad hepática alcohólica. SN - PB - McGraw-Hill Education CY - New York, NY Y2 - 2024/04/17 UR - accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113057625 ER -