TY  - CHAP
M1  - Book, Section
TI  - Nevirapina: Antivirales
A1  - Rodríguez Carranza, Rodolfo
Y1  - 2015
N1  - 
T2  - Vademécum Académico de Medicamentos
AB  - Inhibidor  no  nucleósido  de  la  transcriptasa  inversa,  útil  en  el  tratamiento  inicial  de  pacientes  con  infección  por  VIH-1  por  su  capacidad  de  inhibir  la  elongación  del  DNA  complementario  y  la  replicación  viral.  De  los  antirretrovirales  no  nucleósidos,  es  de  primera  elección  en  pacientes  embarazadas  y  recién  nacidos.  Nevirapina  no  requiere  fosforilación  para  ser  activa  ni  compite  con  los  nucleótidos;  se  une  directamente  a  un  sitio  próximo  al  sitio  activo  (sitio  alostérico)  de  la  transcriptasa  inversa.  Esta  unión  causa  un  cambio  estereoquímico  (menor  flexibilidad)  de  la  enzima,  bloqueando  la  habilidad  del  sitio  catalítico  para  unir  nucleótidos.  En  pacientes  con  VIH  la  disminución  de  la  viremia  es  rápidamente  significativa  (7  días)  y  es  máxima  en  4-16  semanas.  Su  eficacia  es  similar  a  la  de  efavirenz.  No  afecta  a  las  DNA  polimerasas  humanas  ni  a  otros  retrovirus.  Sin  embargo,  su  potencial  hepatotóxico  y  de  hipersensibilidad  es  significativo.  Muestra  sinergismo  con  antirretrovirales  nucleósidos  e  inhibidores  de  proteasa.  La  administración  oral  de  200  mg  tiene  una  biodisponibilidad  mayor  del  90%,  su  concentración  máxima  (2  µg/ml)  se  alcanza  en  1  a  4  h  y  no  guarda  relación  con  las  comidas.  Se  une  a  proteínas  plasmáticas  (60%)  y  su  volumen  de  distribución  es  amplio  (1.2  L/kg).  Atraviesa  la  placenta  y  se  distribuye  en  líquido  cefalorraquídeo,  semen  y  leche,  aunque  en  una  cantidad  menor  que  la  plasmática.  Se  biotransforma  extensamente  en  el  hígado  (CYP3A4  y  CYP2B6,  glucuronidación).  Los  metabolitos  se  excretan  en  orina  (81%)  y  en  heces  (10%).  La  concentración  terapéutica  (3.45  a  3.84  µg/ml)  y  su  estado  estable  se  alcanzan  después  de  4  a  5  vidas  medias.  Su  vida  media  de  eliminación  es  de  45  h  durante  las  primeras  2  a  4  semanas;  después  es  de  25  a  30  h.  
SN  - 
PB  - McGraw-Hill Education
CY  - New York, NY
Y2  - 2024/04/20
UR  - accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113058235
ER  -