TY - CHAP M1 - Book, Section TI - Prazocina: Antihipertensivos • Antiadrenérgicos A1 - Rodríguez Carranza, Rodolfo Y1 - 2015 N1 - T2 - Vademécum Académico de Medicamentos AB - Quinazolina empleada para el tratamiento de la hipertensión arterial sistémica. Sus efectos farmacológicos son similares a los de la doxazosina y terazosina pero de menor duración. A diferencia de la fenoxibenzamina y fentolamina (antagonistas no selectivos de los receptores alfa) es un antagonista competitivo selectivo de los receptores adrenérgico alfa1 postsinápticos en arteriolas y venas, acción que reduce la resistencia vascular periférica y el retorno venoso. Por ello, disminuye tanto la precarga como la poscarga del corazón. La menor presión arterial, consecuencia de la vasodilatación arteriolar, se manifiesta en decúbito dorsal y en posición de pie; sin embargo, causa hipotensión postural de intensidad variable, sobre todo con la primera dosis, que depende del volumen plasmático. A largo plazo produce retención de sodio y agua, lo cual hace que aumente el volumen plasmático y previene la hipotensión postural. El efecto hipotensor no se acompaña de taquicardia refleja ni de cambios importantes en el gasto cardiaco, flujo sanguíneo renal y velocidad de filtración glomerular. No aumenta significativamente la actividad de la renina plasmática. Su efecto antihipertensivo se inicia en 2 h y persiste por más de 10 h; sin embargo, el control satisfactorio de la hipertensión ocurre después de tres a cuatro semanas de tratamiento. En pacientes con corazón insuficiente hace disminuir la resistencia vascular periférica y reduce la precarga y la poscarga, lo que da lugar a mejoría del gasto cardiaco. Por otro lado, baja las concentraciones elevadas de triglicéridos, colesterol total y lipoproteínas de baja densidad (LDL); asimismo, aumenta las concentraciones de lipoproteínas de alta densidad (HDL). La prazocina se absorbe bien después de su administración oral y tiene una biodisponibilidad del 60%. Se une hasta en 97% a las proteínas plasmáticas, se metaboliza principalmente en el hígado por desmetilación y conjugación, y se excreta por la bilis y las heces. Existe considerable variación individual de los valores plasmáticos, por lo que no hay buena correlación entre éstos y sus efectos terapéuticos. Su vida media es de unas 3 h; en la insuficiencia cardiaca se prolonga 6 a 8 h. SN - PB - McGraw-Hill Education CY - New York, NY Y2 - 2024/04/18 UR - accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113059190 ER -