TY - CHAP M1 - Book, Section TI - Tadalafil: Antidisfunción eréctil A1 - Rodríguez Carranza, Rodolfo Y1 - 2015 N1 - T2 - Vademécum Académico de Medicamentos AB - El tadalafil es un inhibidor competitivo reversible de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5). Al igual que otros inhibidores de la PD5 (sildenafilo, vardenafilo), la inhibición de la PDE5 incrementa las respuestas a la estimulación sexual y aumenta la acumulación intracelular de monofosfato cíclico de guanina (cGMP); que es metabolizado por la PDE5. Como mediador de la relajación del músculo liso de los cuerpos cavernosos, produce dilatación vascular, lo cual facilita la afluencia de sangre y, en consecuencia, aumenta su flujo hacia los espacios cavernosos y la presión intracavernosa. Todo ello favorece el inicio y mantenimiento de la erección peniana. Su efecto sobre otras fosfodiesterasas (PD1, PD3, PD4, PD6) localizadas en otros tejidos (músculo esquelético, músculo liso bronquial, riñón, etc.) es mínimo, por lo que la inhibición enzimática es relativamente más selectiva que la observada con sildenafilo y vardenafilo. El tadalafil se absorbe rápidamente por vía oral y la concentración plasmática máxima se alcanza en 2 h; los alimentos no modifican su absorción. Su volumen de distribución es de 62.6 L, lo que implica que se distribuye en todos los tejidos. Se une de manera importante (94%) a las proteínas plasmáticas; se biotransforma en el hígado, sobre todo por el citocromo P4503A4, donde se forma un metabolito inactivo. Se elimina en su mayor parte en heces y orina. Su vida media de eliminación es de 17.5 h. SN - PB - McGraw-Hill Education CY - New York, NY Y2 - 2024/03/29 UR - accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113060224 ER -