TY  - CHAP
M1  - Book, Section
TI  - Tramadol: Analgésicos
A1  - Rodríguez Carranza, Rodolfo
Y1  - 2015
N1  - 
T2  - Vademécum Académico de Medicamentos
AB  - El  tramadol  es  un  analgésico  de  acción  central  que  no  guarda  relación  estructural  con  los  opioides  y  que  se  utiliza  con  gran  frecuencia  para  tratar  el  dolor  posoperatorio.  No  se  conoce  con  precisión  su  mecanismo  de  acción.  Se  sabe  que  se  une  a  los  receptores  opioides  mu  del  sistema  nervioso  central  y  que,  además,  inhibe  la  recaptación  de  norepinefrina  y  serotonina;  por  ello  se  piensa  que  su  efecto  analgésico  depende  de  un  mecanismo  doble:  opioide  y  no  opioide.  Este  fármaco,  que  es  un  metabolito  de  la  trazodona  (antidepresivo),  está  constituido  por  dos  enantiómeros  (+)  y  (−)  que  interactúan  de  manera  sinérgica  para  producir  analgesia.  El  tramadol,  al  igual  que  la  morfina,  disminuye  las  respuestas  motoras  y  sensoriales  del  sistema  nociceptivo  espinal  por  una  acción  espinal  y  supraespinal.  Se  ha  estimado  que  la  potencia  analgésica  del  tramadol  es  10  veces  menor  que  la  de  la  morfina.  Su  perfil  de  efectos  colaterales  es  mejor  que  el  de  los  opioides,  ya  que  sus  efectos  respiratorios  y  cardiovasculares  son  mínimos.  En  comparación  con  los  opioides  clásicos,  sus  efectos  sobre  el  centro  respiratorio  son  muy  discretos,  pero  su  administración  repetida  induce  los  fenómenos  de  tolerancia  y  dependencia.  Se  absorbe  de  manera  rápida  y  completa  por  vía  oral  y  su  efecto  analgésico  es  evidente  en  1  h  y  dura  cerca  de  9  h.  Se  distribuye  ampliamente  en  el  organismo,  cruza  la  barrera  placentaria,  se  une  poco  a  las  proteínas  plasmáticas  (20%)  y  se  metaboliza  en  el  hígado  (desmetilación  y  glucuronidación  y  sulfatación),  donde  se  forma  un  metabolito  activo,  cuya  afinidad  por  los  receptores  opioides  es  de  200  veces  la  del  fármaco  original;  se  elimina  en  la  orina.  Su  vida  media  de  eliminación  es  de  6  h  y  la  de  su  metabolito  activo  es  de  7  h.  
SN  - 
PB  - McGraw-Hill Education
CY  - New York, NY
Y2  - 2022/05/26
UR  - accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113060570
ER  -